氮杂胞苷

【别名】 5-氮杂胞嘧啶核苷（5-azacytidine） ,氮杂胞苷

【适应症】 临床上用于治疗乳腺癌、肠癌、黑色素瘤、急性粒细胞性白血病等有一定疗效。

【用量用法】 静注或静滴：每次～2mg／kg，1次／日。

【注意事项】 副反应有胃肠道反应、肝功能损害、白细胞减少等，还可有体位性低血压、腮腺肿胀等。肝功能不良患者和孕妇慎用。

【规格】 粉针剂：0．05g、0．1g。

本品系由微生物(Streptoverticillum ladakanus)所产生的嘧啶核苷类似物，亦可用化学方法合成。　　

作用原理

氮杂胞苷为白色针状结晶，溶于水，在酸和碱中易水解。

氮杂胞苷L1210、AK小鼠淋巴细胞白血病和ECA等均有明显抗肿瘤作用，是主要作用于S期周期特异性药。其抗肿瘤作用与其他嘧啶类拮抗剂不同，与嘧啶核苷酸代谢并无关系，而是以伪代谢物身份替代胞嘧啶搀入DNA及RNA，干扰DNA、RNA的生理功能而产生细胞毒作用及抗肿瘤作用。近年来更注意到氮杂胞苷可搀人DNA甲基化过程。许多基因的转录功能与嘧啶以甲基化状态密切相关，在整个细胞分裂过程中，通过甲基转移酶的作用，这种甲基化作用始终保持无缺，氮杂胞苷由于可搀入DNA，抑制DNA甲基化，因此影响基因的表达及分化。但是氮杂胞苷并不是影响所有基因的表达，而是对某些基因的表达有影响，对另外一些基因的表达则无影响，原因不明。对这一机制的探讨，亦可能会产生新的治疗上的重要意义。本品静脉注射后，血中半衰期为3～5h，略长于阿糖胞苷，于48H内排出85％的药物。

本品为胞嘧啶核苷类药物，能抑制DNA及RNA的合成，本品皮下注射后吸收良好，与血浆蛋白无结合，在体内通过脱氨迅速被代谢。静注后30分钟，血中原药存留<2％，但其代谢物半衰期为3.5小时，24小时尿中回收代谢物为70%-90%。