吉粒芬
【所属类别】 肝癌
【编 号】 020047
【药品名称】 吉粒芬
【通 用 名】 重组人粒细胞集落刺激因子注射液
【产 地】 中国杭州
【规 格】 150μg/支
【单 位】 支
药品简介
【品名】 正式名：重组人粒细胞集落刺激因子注射液
商品名：吉粒芬
性质
吉粒芬系基因重组的人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)注射液，其有效成分是利用中国人G-CSF基因，由大肠杆菌表达的非糖基化蛋白质，由175个氨基酸残基组成，具有与天然G-CSF相同的生物学特性。(见下图：rhG-CSF的三维构象)。
剂型
本品为无色透明无菌溶液，供皮下(SC)或静脉(IV)注射用。
有50微克(0.2ml)、75微克(0.3ml)、100微克(0.4ml)、150微克(0.6ml)、200微克(0.8ml)、300微克(1.2ml)和450微克(1.8ml)七种规格。（注：蓝色表示的为新增规格）药理作用
本品作用于骨髓中性粒细胞系的造血干细胞，促进其增殖、分化，从而加速成熟中性粒细胞的生成，且能促进其从骨髓向外周血液释放，并增强成熟中 性粒细胞的功能吉粒芬（G-CSF）的作用环节
临床前动物试验(ICR小鼠及恒河猴)及人体临床试验表明本品静脉或皮下注射，24-48小时后外周血液中性粒细胞数明显提高，出现第一个高峰，随后于第10-16天左右出现第二个高峰。本品对心率、血压、心电图、呼吸和肝肾功能均无明显影响。
功能主治
1. 癌症化疗等原因导致的中性粒细胞减少症； 2. 促进骨髓移植后中性粒细胞数升高； 3. 骨髓增生异常综合症伴中性粒细胞减少症； 4. 再生障碍性贫血伴发的中性粒细胞减少症； 5. 先天性、特发性中性粒细胞减少症。
使用说明
【用法用量】
化疗药物给药结束后24～48小时起皮下或静脉注射本品，每日1次。本品的用量和用药时间应根据患者化疗的强度和中性粒细胞下降程度决定。对化疗强度较大或粒细胞下降较明显的患者以2.5μg/kg体重/日的剂量连续用药7天以上较为适宜，至中性粒细胞恢复至 5000/mm3停药；如所用化疗药物的剂量较低，估计所造成的骨髓抑制不太严重者，可考虑使用较低剂量预防中性粒细胞减少，以1.25μg/kg体重 /日的剂量用药至中性粒细胞数稳定于安全范围，对化疗后中性粒细胞已明显降低的患者（中性粒细＜1000/mm3＝,以5μg/kg体重/日的剂量用药至中性粒细胞数恢复至5000/mm3以上,稳定后终止本品治疗并监视病情。
1.用于化疗所致的中性粒细胞减少症等
成年患者化疗后，中性粒细胞数降至1000/mm3(白细胞计数2000/mm3)以下者，在开始化疗后 2～5μg/kg，每日1次皮下或静脉注射给药。儿童患者化疗后中性粒细胞数降至500/ mm3(白细胞计数1000/mm3)以下者，在开始化疗后2～5μg/kg，每日1次皮下或静脉注射给药。当中性粒细胞数回升至5000/mm3(白细胞计数10000/mm3)以上时，停止给药。
2.急性白血病化疗所致的中性粒细胞减少症
白血病患者化疗后白细胞计数不足1000/mm3，骨髓中的原粒细胞明显减少，外周血液中未见原粒细胞的情况下，成年患者2～5μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药；儿童患者2μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药。当中性粒细胞数回升至5000/ mm3(白细胞计数10000/mm3)以上时，停止给药。
3.骨髓增生异常综合征伴中性粒细胞减少症
成年患者在其中性粒细胞不足1000/mm3时，2～5μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药。中性粒细胞数回升至5000/ mm3以上时，停止给药。
4.再生障碍性贫血所致中性粒细胞减少
成年患者在其中性粒细胞低于1000/mm3时，2～5μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药。中性粒细胞数回升至5000/ mm3以上时，酌情减量或停止给药。
5.周期性中性粒细胞减少症、自身免疫性中性粒细胞减少症和慢性中性粒细胞减少症
成年患者中性粒细胞低于1000/mm3时，1μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药。儿童患者中性粒细胞低于1000/mm3时，1μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药。中性粒细胞数回升至5000/ mm3以上时，酌情减量或停止给药。
6.用于促进骨髓移植患者中性粒细胞增加
成人在骨髓移植的第2日至第5日开始用药，2～5μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药。儿童在骨髓移植的第2日至第5日开始用药，2μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药。中性粒细胞回升至5000/ mm3(白细胞计数10000/mm3)以上时，停止给药。
不良反应
1.肌肉骨骼系统：有时会有肌肉酸痛、骨痛、腰痛、胸痛的现象。
2.消化系统：有时会出现食欲不振的现象，或肝脏谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高。
3.其他：有人会出现发热、头疼、乏力及皮疹，ALP、LDH升高。
4.极少数人会出现休克、间质性肺炎、成人呼吸窘迫综合征、幼稚细胞增加。
【禁忌】
1.对粒细胞集落刺激因子过敏者以及对大肠杆菌表达的其他制剂过敏者禁用。
2.严重肝、肾、心、肺功能障碍者禁用。
3.骨髓中幼稚粒细胞未显著减少的骨髓性白血病患者或外周血中检出幼稚粒细胞的骨髓性白血病患者。
注意事项
1.本品应在化疗药物给药结束后24～48小时开始使用。
2.使用本品过程中应定期每周监测血象2次，特别是中性粒细胞数目变化的情况。
3.对髓性细胞系统的恶性增殖（急性粒细胞性白血病等）本品应慎重使用。
4.长期使用本品的安全有效性尚未建立，曾有报导可见脾脏增大。虽然本品临床试验未发生过敏反应病例，但国外同类制剂曾发生少数过敏反应（发生率＜1/4000＝，可表现为皮疹、荨麻疹、颜面浮肿、呼吸困难、心动过速及低血压，多在使用本品30分钟内发生，应立即停用，经抗组织胺、皮质激素、支气管解痉剂和（或）肾上腺素等处理后症状能迅速消失。这些病例不应再次使用致敏药物。
5.本品仅供在医生指导下使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕期安全性尚未建立。当证明孕妇用药潜在利益大于对胎儿的潜在危险，应予以使用。哺乳期妇女用药前应停止哺乳。
【儿童用药】
儿童患者慎用，并给予适当监测；由于该药对新生儿和婴幼儿的安全性尚未确定，建议不用该药。每日用药的4月～17岁患者未发现长期毒性效应，其生长、发育、性征和内分泌均未改变。
【老年患者用药】
老年患者的生理机能比较低下，需观察患者的状态，注意用量及间隔，慎重给药。其安 全性和有效性尚未建立。
【药物相互作用】
尚不完全清楚。对促进白细胞释放之药物（如锂剂）应慎用。
【药物过量】
当使用本品超过安全剂量时，会出现尿隐血，尿蛋白阳性，血清碱性磷酸酶活性明显提高，但在五周恢复期后各项指标均可恢复正常。当注射本品剂量严重超过安全剂量时，会出现食欲减退，体重偏低，活动减弱等现象，出现尿隐血，尿蛋白阳性；肝脏出现明显病变。这些变化可以在恢复期后消除或减轻。