药理学/羟基脲

H₂N-CO-NHOH

【药理作用】羟基脲（hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU）能抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸，从而抑制DNA的合成。它能选择性地作用于S期细胞。口服吸收很快，1小时血药浓度达峰值，6小时消失。能透过红细胞膜和血脑屏障。主要由肾排泄。

【不良反应】主要为抑制骨髓。也可有胃肠道反应。可致畸胎，孕妇忌用，肾功能不良者慎用。

【临床应用】对慢性粒细胞白血病有确效，也可用于急性变者。对转移性黑色素瘤也有暂时缓解作用。用药后可使瘤细胞集中于G₁期，故常作为同步化药物以提高肿瘤对化疗或放疗的敏感性。

表49-1 其他常用抗代谢药

药名	作用特点	不良反应
替加氟（tegafur；呋喃氟尿嘧啶，ftorafur,FT-207）	为5-FU的衍生物，在肝内活化为氟尿嘧啶而起作用。主要用于胃、直肠、结肠、肝、乳癌等	与5-FU相似，较轻
安西他滨（ancitabin；环胞苷，cyclocytidine，cyclo-C）	为Ara-C脱水衍生物，在体内逐渐水解放出Ara-C而显效。抗瘤谱广。t1/2较长。用于急性白血病、恶性淋巴瘤等。	骨髓抑制，较轻；可有体位性低血压，腮腺痛及流涎
6-硫鸟嘌呤（tioguanine,6-thioguanine,6-TG）	与6-MP相似。主要用于急性白血病。与Ara-C联合应用对缓解急性粒细胞或单核白血病疗效较好。	骨髓抑制和胃肠道反应，较6-MP轻。
溶癌呤（tisupurine,AT-1438）	为6-MP的磺酸钠盐，易溶于水，在体内分解为6-MP而显效。作用快，不易通过血脑屏障。用于急性白血病、绒癌和恶性葡萄胎较好	骨髓抑制，胃肠道反应。

参看

• 硫酸羟脲