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D-甲炔诺酮
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主要成分:本品为[[左旋甲炔诺酮]]的光学活性部分,其活性比[[甲炔诺酮]]强1倍,故使用剂量可减少一倍,[[不良反应]]也相对减弱,是目前应用较广的一种口服避孕药 。 性状:片剂。 功能主治:为短效口服避孕药。 用法及用量:为短效口服避孕药。但均不单独使用,而与[[炔雌醇]]合用。口服:从[[月经]]第5天开始服用,每天1片,连服22天,不能间断。于睡前服用,服完后等下次月经第5天继续服药。 不良反应和注意:可有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头痛]]、乳胀、[[痤疮]]、[[体重增加]],[[抑郁]]、降低HDL,突破性[[出血]]、[[闭经]]等。其它与甲炔诺酮相似。 规格:片剂。 生产厂家: 是否医保用药:医保 是否[[非处方药]]:非处方 ==药理作用== 本品为消旋甲炔诺酮的光学活性部分,其活性比甲炔诺酮强1倍,故使用剂量可减少一半。具有抑制[[排卵]]、改变宫颈粘液稠度、抑制[[子宫内膜]]发育的作用。可与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片作为短效口服避孕药。复合片降低HDL较明显,双相片、三相片则影响较小。由于三相片减少每周期本品用量约40%,不良反应少。通过剂型改变,还可作为多种长效[[避孕药]]。 ==动力学== 口服吸收迅速,经0.5~2h[[血药浓度]]达峰值,半减期10~24h,[[蛋白]]结合率93%~95%,[[生物利用度]]100%。较多分布在肝、肾、[[卵巢]]及[[子宫]],[[代谢物]]以[[葡糖醛酸]]盐和[[硫酸盐]]形式从尿和粪便中[[排泄]]。 全合成的[[孕激素]]。具有较强抑制[[垂体]]分泌[[促性腺激素]]的作用而抑制排卵;它能使宫黏粘液变稠,阻碍[[精子]]穿透,又能使[[子宫内膜萎缩]]不利于孕卵着床,因而起到[[避孕]]作用。 ==用量== 口服,于月经来潮第5日开始服药,每日服[[D-甲炔诺酮]][[滴丸]]1粒,共22日,不能间断,服完后等下次月经来潮的第5日再继续服用。不能漏服,否则避孕会失败。本品应避光、密闭保存。①一般在睡前服,[[副反应]]可减轻。 ②服药前半期发生突破性出血,可每晚加服炔雌醇0.01mg,直到服完这周期为止;如出血发生在服药后半期,可每日加服1片避孕药,到停药为止;如出[[血量]]似月经量,则应停药按行经对待。 ③在停药7日内仍未行经时,可开始服下一周期的药。 ④连服两个周期未行经者,应查明闭经原因,排除[[妊娠]]。 ⑤每日服用避孕药时间应相同,以免[[血药浓度波动]]大,影响避孕效果。 (1)出现下列[[症状]]时应停药:怀疑妊娠、[[血栓栓塞]]病、[[视觉障碍]]、原因不明剧烈性头痛或偏头疼、出现[[高血压]]、[[肝功能异常]]、精神抑郁、[[缺血性心脏病]]等。 (2)严格按规定方法服药,漏服药不仅可发生突破性出血,还可导致避孕失败。 (3)要在医务人员指导下服用,服药期间,每年定期体检,发现异常反应则及时停药。 (4)服药期限,以连续3-5年为宜,停药观察数月,体检正常者,可再服用。 ==D-甲炔诺酮-不良反应== ①类早孕反应;表现为恶心、呕吐、困倦、[[头晕]]、[[食欲减退]]; ②突破性出血(多发生于漏服时)、闭经(少数停药后仍继续闭经); ③精神压抑、头痛、疲乏; ④体重增加; ⑤面部[[色素沉着]]; ⑥肝良[[性腺]]瘤相对危险性增高; ⑦年龄大于35岁的吸烟妇女患[[缺血]]性心脏疾患危险性增加; ⑧高血压; ⑨[[肝功能]]损害; ⑩高剂量[[雌激素]]复方片增加血栓栓塞病的危险性。可有恶心,呕吐,头痛,[[乳房]]胀,痤疮,[[肥胖]],抑郁,不规则出血,闭经,降低HDL.有恶心、呕吐、头痛、乳房胀、痤疮、体重增加、抑郁、降低HDL、突破性出血、闭经等。 ==禁忌== 下列情况应禁用:[[乳腺癌]]、[[生殖器]]官[[癌]]、肝功能异常或近期有[[肝病]]或[[黄疸]]史、深部[[静脉血]]栓病、[[脑血管意外]]、高血压、[[心血管]]病、[[糖尿病]]、[[高脂血症]]、[[精神抑郁症]]及40岁以上妇女。 高血压、[[隐性糖尿病]]及肝、[[肾病]]患者禁用,[[子宫肌瘤]]及有肝、肾病史者慎用。 ==D-甲炔诺酮-相互作用== (1)影响避孕效果的药物;①[[抗生素类]]药抑制肠内[[细菌繁殖]],减少[[激素]][[结合物]]的分解,减少[[肠肝循环]]; ②诱导肝药酶的药物如[[利福平]]、催眠和抗[[惊厥]]药、[[解热镇痛药]]; ③三环类[[抗抑郁药]]在[[肝脏]]与本品竞争共同的[[代谢酶]]。 (2)与避孕药合并应用,药效受影响的药物;①降压药的降压效果降低; ②[[抗凝药]]的抗凝效果降低; ③[[降糖药]](如[[胰岛素]]及口服降糖药)控制糖尿病的疗效降低; ④三环类抗抑郁药的效果增强。 ==D-甲炔诺酮-制剂== 复方D-甲炔诺酮滴丸:每丸含本品0.15mg及炔雌醇0.03mg。复方D-甲炔诺酮片:每片含药同上。 双相片(Biphasil):开始11日片含本品0.05mg及炔雌醇0.05mg,继后10日片含相应药物0.125mg和0.05mg。 D-甲炔诺酮三相片(Triphasil):开始6日片含本品0.05mg及炔雌醇0.03mg,中期5日片含相应药物0.075mg和0.04mg,后期10日片含相应药物0.125mg和0.03mg。 D-甲炔诺酮[[埋植剂]](Norplant)有两种形式:Ⅰ型由6根组成,每枚含药36mg,能有效避孕5年;Ⅱ型由2根组成,总共含药70mg,能有效避孕3年。 ==D-甲炔诺酮-药剂制剂== <b>D-甲炔诺酮[[炔雌醚]]片:</b>炔雌醚(炔雌醇环戊醚)为长效雌激素,口服后经胃肠道吸收,贮存于[[脂肪组织]]内,缓慢释放出炔雌醇,通过抑制[[丘脑下部]]-垂体-卵巢轴来抑制卵巢排卵,达到长效避孕作用,孕激素与其[[配伍]],对抑制排卵既有协同作用,又可使子宫内膜转化,呈现分泌现象,导致撤退性出血,形成[[周期性]]改变。一月服药1次、避孕率可达98%以上。本品为[[薄膜衣片]]。 <b>用法用量:</b>1、于月经的当天算起,第5天午饭后服药一次,间隔20天服第二次,或月经第5天及第10天各服1片,以后均以第二次服药日期,每月服1片,一般在服药后6~12天有撤退性出血。服药后不良反应重者,第4个周期开始可改用减量片。 2、原服用短效口服避孕药改服长效避孕药时,可在服完22片后的第二天接服长效避孕药片,以后每月按开始服长效避孕药的同一日期服药1片。 <b>不良反应</b>:1、类早孕反应:和短效口服避孕药表现相似,但比较严重,开始服药的前几个周期表现较重,反应发生时间一般在服药后8~12小时,因此将服药时间定于午饭后,使反应高潮恰在熟睡中,可使之减轻。 2、[[白带]]增多:为[[长效口服避孕药]]最常见的不良反应。多发生在3~6周期之后。 3、少数人发生[[月经过多]]或闭经。 4、其他有[[胃痛]]、浮肿、乳房胀痛、头痛等。 <b>D-甲炔诺酮聚[[己内酯]]棒</b>:全合成的孕激素。具有较强抑制垂体分泌促性腺激素的作用而抑制排卵;它能使宫黏粘液变稠,阻碍精子穿透,又能使子宫内膜萎缩不利于孕卵着床,因而起到避孕作用。 <b>注意事项</b>:(1)既往[[月经不调]]、经常有闭经史者、产后或[[流产]]后尚未恢复正常月经者、[[哺乳期]]或45岁以上妇女不宜使用本品。 (2)如出现不能耐受的不良反应,可由医生对症治疗,必要时可取出药棒。 (3)如妇女规则使用[[巴比妥]]类药物、[[苯妥英]]纳、[[解热止痛]]药、[[保泰松]]、利福平和[[四环素]]等药物,可影响本品的避孕效果。 (4)计划妊娠者,需在取出六个月后方可受孕。 (5)应在县级医院或[[计划生育指导]]站以上的医疗单位进行[[植入]],观察和取出。 (6)手术操作人员必须经严格的技术培训取得资格后方能开展此项手术。 (7)植入本品的妇女应定期到上述医疗单位进行随访观察。 (8)埋植期间,如植入者发生妊娠,建议[[人工流产]]终止妊娠,并取出埋植物。 (9)取出埋植时,须谨慎仔细,降低破损率。 [[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:非处方药]]
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