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'''阿司咪唑'''是一种长效H1受体阻断药,属于[[第二代抗组胺药物]],其不良反应争议较大。目前偏向于认为本品对心脏有潜在危害,应慎用。与[[特非那定]](terfenadine)一样,美国食品与药品监督管理局(the US FoodandDrug Administration,FDA)曾向医生发出警示,提醒他们注意,阿司咪唑在与某些其他药物合用、以及在使用剂量高于推荐 剂量时,可引起[[心律不齐]]甚至导致死亡。1992年,在阿司咪唑的药品标签上,加注了黑框警示(blackbox warning),并将推荐剂量进行了调整。1998年,进一步在药品标签上,加注了阿司咪唑的潜在心脏毒性。至1998年相继发现,阿司咪唑与某些治疗药的相互作用导致了潜在心脏毒性,所以英国药品管理局指示,阿司咪唑在英国仅为处方用药;而禁止作为非处方药配方。由于这一列标签改变和不良反应警示的结果,于1999年6月,生产商Janssen(杨森)公司自愿将阿司咪唑在欧美市场永久撤市。目前已有美国、南菲、菲利宾、新加坡、亚美尼亚、文莱、毛里求斯、坦桑尼亚、阿拉伯酋长国9个国家将阿斯咪唑撤市。 {{百科小图片|阿司咪唑.jpg|阿司咪唑结构式}} ==临床应用== 该药特点是在抗过敏反应同时无镇静作用,较少引起[[嗜睡]]的症状,特别适合于从事驾驶和高空作业工作的人群;可用于常年性和季节性[[过敏性鼻炎]]、[[过敏性结膜炎]]、[[慢性荨麻疹]]和其他过敏反应疾病。因本品有潜在心脏毒性,目前已趋向少用。如无特使情况,一般选用[[氯雷他定]]、[[西替利嗪]]等替代为好。 ==用法用量== *成人:口服,一次3-6mg,一日1次,一日内最多用至10mg。空腹服用。 *儿童:口服,6岁以下按体重0.2mg/kg,6-12岁每日5mg,12岁以上剂量同成人。 ==不良反应== *偶有[[嗜睡]]、[[眩晕]]、口干等现象。长期使用可增进食欲而使体重增加,可能是由于刺激丘脑的“饱食中枢”,增进食欲所致。 *服用过量可致心律失常,严重者可死亡。 ==禁忌症== *对本品过敏者禁用。 *[[妊娠]]妇女禁用。 *由于本品广泛经[[肝脏]]代谢,故有严重[[肝功能]]障碍者禁用。 *存在Q-T间期延长和[[低钾血症]]患者禁用。 *禁忌与已有[[心律失常]]者的某些治疗药物合用。如:抗心律失常药、[[安定]]药(Neuroleptic)、三环类[[抗抑郁药]]、[[特非那丁]]。 *禁忌与艾滋病毒[[蛋白酶抑制剂]](如:[[利托那韦]]、[[茚地那韦]]),Mibefradil(一种新型的钙拮抗剂),治疗剂量的[[奎宁]]合用。 *禁忌超剂量服用。 ==注意事项== *应避免与影响肝脏代谢酶、容易导致电解质紊乱如低血钾的药物合用。 *服用过量可引起严重的心律失常,本品给药不宜超过推荐剂量。 *为避免食物影响而保证本品吸收,需于饭前1-2小时或饭后2小时服用。 ==药物相互作用== *本品不能与抑制肝脏代谢酶的药物合用,以免引起严重[[室性心律失常]]。比如: **抗真菌药[[氟康唑]]、[[伊曲康唑]]、[[酮康唑]]、[[咪康唑]]; **[[大环内酯类抗生素]]:[[克林霉素]]、[[红霉素]]、[[阿奇霉素]]、[[罗红霉素]]等; **[[特非那定]]、5-羟色胺再摄取抑制药、HIV蛋白酶抑制药等。 *避免与其他可能导致心律失常的药物合用,如[[抗心律失常药物]]、[[三环类抗抑郁药]]、[[抗精神病药]]、[[西沙比利]]、[[索他洛尔]]等。 *与[[利尿剂]]合用时,应注意电解质失衡引起的[[低钾血症]]。 *不宜与特非那定同时使用。 ==药理学== 本品是一种没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效的组胺H1受体拮抗药。每日仅服用1次就能抑制变态反应性症状。本品不能通过血脑屏障,仅影响外周H1受体而不影响脑内H1受体,因而无困倦及嗜睡等中枢作用。口服后吸收甚快,给药后1~4小时血药浓度达峰值,但作用慢,3~4日后方显效。蛋白结合率达96%,由于它的作用时间长,停药后可维持作用达数周,给药一次可以抑制过敏反应症状24小时。半衰期平均为1.6±0.7日。本品在肝内代谢,通过胆汁随粪便排出体外。 ==参看== *[[抗组胺药物]] *[[第二代抗组胺药物]] *[[特非那定]] *[[心律失常]] ==参考文献== *《新编治疗药物学》刘皋林主编 *阿司咪唑上市后心血管系统安全性评价.王君、胡霞敏等
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