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[[新斯的明]]（neostigmine, prostigmine）是[[人工合成品]]。

[[化学]]结构中具有季铵[[基因]]，故口服吸收少而不规则。一般口服剂量为[[皮下注射]]量的10倍以上。不易透过[[血脑屏障]]，无明显的中枢作用。溶液滴眼时，不易透过[[角膜]]进入[[前房]]，故对眼的作用也较弱。

【作用机制】 新斯的明能可逆地抑制[[胆碱酯酶]]，表现[[乙酰胆碱]]的M和N样作用。其结构中的季铵阳离头以静电引力与胆碱酯酶的阴离子部位结合，同时其[[分子]]中的羰基碳与酶的酯解部位[[丝氨酸]][[羟基]]形成[[共价键]]结合，生成胆碱酯酶和新斯的明[[复合物]]。由复合物进而裂解成的二甲胺基[[甲酰]]化胆碱酯酶的水解速度较[[乙酰]]化胆碱酯酶的水解速度为慢，故酶被抑制的时间较长，但较有机[[磷酸酯]]类为短，故属易逆性类。二甲胺基甲酰化胆碱酯酶水解后，形成二甲胺基甲酸和复活的胆碱酯酶，酶的活性才得以恢复（图7-2）。

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''' 图7-2 新斯的明抑制胆碱酯酶过程的示意图'''

【药理作用】新斯的明对[[心血管]]、腺体、眼和[[支气管]][[平滑肌]]作用较弱，对[[胃肠道]]和[[膀胱]]平滑肌有较强的兴奋作用；而对[[骨骼肌]]的兴奋作用最强，因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外，还能直接激动骨骼肌[[运动终板]]上的N<sub>2</sub>[[胆碱受体]]以及促进[[运动神经]]末梢释放乙酰胆碱。

【临床应用】

1．[[重症肌无力]] 其主要特征是[[肌肉]]经过短暂重复的活动后，出现[[肌无力]][[症状]]。这是一种[[自身免疫性疾病]]。多数患者[[血清]]中有抗胆碱[[受体]]的[[抗体]]，其[[终板电位]]的胆碱受体数量减少70%～90%。皮下或[[肌内注射]]新斯的明后，约经15分钟左右即可使症状减轻，约维持2～4小时左右。除严重和紧急情况外，一般采用[[口服给药]]，因需经常给药，故要掌握好剂量，以免因过量转入抑制，引起“[[胆碱]]能危象”使肌无力症状加重。如疗效不够满意时，可并用[[糖皮质激素]]制剂或[[硫唑嘌呤]]等[[免疫抑制药]]。

2．腹[[气胀]]和[[尿潴留]] 新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及[[膀胱逼尿肌]]，促进排气和[[排尿]]，适用于手术后腹气胀和尿潴留。

3．[[阵发性室上性心动过速]] 在压迫[[眼球]]或[[颈动脉窦]]等兴奋[[迷走神经]]措施无效时，可用新斯的明，通过拟胆碱作用使[[心室]]频率减慢。

4．可用于非去极化型[[骨骼肌松弛药]]如[[筒箭毒碱]]过量时的[[解毒]]（见第九章）。

【[[不良反应]]】 [[副作用]]较小，过量可产生[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、肌肉颤动等，其M样作可用[[阿托品]]对抗。禁用于[[机械性肠梗阻]]、尿路梗塞和[[支气管哮喘]]患者。
==参看==
*[[新斯的明]]
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