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<b>【别 名】</b> 迦地那,[[鲁米那]],[[苯巴比妥]],[[佛罗那]] <b />{{百科小图片|bkkca.jpg|}}【外文名】Phenobarbital ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal ;barbital;barbitone 【性质】分子式C12H12N2O3,分子量232.24。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点174.5~178℃。在空气中稳定。微溶于水,溶于热水和[[乙醇]],易溶于碱性溶液。用作[[镇静]]和[[催眠药]]物,适用于治疗[[神经]]过度[[兴奋]]引起的[[失眠症]],能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用,因其会引起全身[[无力]]、[[呕吐]]、[[头痛]]等[[副作用]]。可由二乙基丙二[[酸酯]]与[[尿素]]在乙醇钠存在下经缩合反应制得。 <b>【[[适应症]]】</b> 1.镇静:如[[焦虑]]不安、烦躁、[[甲状腺功能亢进]]、[[高血压]]、功能性恶心、小儿[[幽门痉挛]]等症。 2.[[安眠]]:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、思睡等[[后遗效应]]。 3.抗[[惊厥]]:常用其对抗[[中枢兴奋药]][[中毒]]或[[高热]]、[[破伤风]]、[[脑炎]]、[[脑出血]]等[[疾病]]引起的惊厥。 4.抗[[癫痫]]:用于[[癫痫大发作]]的防治,作用出现快,也可用于[[癫痫持续状态]]。 5.[[麻醉]]前给药。 6.与[[解热镇痛药]][[配伍]]应用,以增强其作用。 7.治疗[[新生儿核黄疸]]。 <b>【用量用法】</b> 1.镇静、抗癫痫:每次.015~0.03g,1日3次。 2.安眠:每次.03~0.09g,睡前服1次。 3.抗惊厥:钠盐肌注,每次.1~0.2g。必要时,4~6小时后重复1次。 4.*前给药:术前1/2~1小时肌注0.1~0.2g。 5.癫痫持续状态:肌注1次.1~0.2g。皮下、[[肌肉]]或缓慢[[静脉注射]]1次.25g,1日.5g。 <b>【注意事项】</b> 1.用药后可出现[[头晕]]、困倦等后遗效应,久用可产生[[耐受性]]及[[成瘾性]]。多次连用应警惕蓄积中毒。 2.少数病人可出现[[皮疹]]、药热、[[剥脱性皮炎]]等[[过敏反应]]。 3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药,以免引起癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态。 4.一般应用5~10倍催眠量时,可引起中度中毒,10~15倍则引起重度中毒,[[血药浓度]]高于8~10mg/100ml时,就有生命危险。[[急性中毒]][[症状]]为昏睡,进而[[呼吸]]浅表,通气量大减,最后因[[呼吸衰竭]]而死亡。 5.对严重肺功能不全(如[[肺气肿]])、[[支气管哮喘]]及[[颅脑损伤]][[呼吸中枢]]受抑制者慎用或禁用;[[肝肾]]功能不良者慎用,[[肝硬变]]或[[肝功能]]严重障碍者禁用。 6.本品或其他[[巴比妥]]类[[药物中毒]]的[[急救]]:口服本品未超过3小时者,可用大量温等渗盐水或1:2000的[[高锰酸钾]]溶液[[洗胃]]。 <b>【规 格】</b> 片剂:每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。 [[注射用苯巴比妥钠]]:每支0.1g。 巴比妥类(barbiturates)为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。[[取代基]]长而有分支(如[[异戊巴比妥]])或双键(如[[司可巴比妥]]),则作用强而短;以苯环取代(如苯巴比妥)则有较强的抗惊厥作用;C2位的O被S取代(如硫喷妥),则脂溶性增高,静脉注射立即生效,但维持时间很短。 表14-2 巴比妥类作用与用途比较表 <table><tr><td align="" width="100">[[亚类]]</td><td align="" width="100">药物</td><td align="" width="100">显效时间 (小时)</td><td align="" width="100">作用维持时间 (小时)</td><td align="" width="100">主要用途</td></tr><tr><td align="" width="100">长效</td><td align="" width="100">苯巴比妥 巴比妥</td><td align="" width="100">0.5~1 0.5~1</td><td align="" width="100">6~8 6~8</td><td align="" width="100">抗惊厥 镇静催眠</td></tr><tr><td align="" width="100">中效</td><td align="" width="100">[[戊巴比妥]] 异戊巴比妥</td><td align="" width="100">0.25~0.5 0.25~0.5</td><td align="" width="100">3~6 3~6</td><td align="" width="100">抗惊厥 镇静催眠</td></tr><tr><td align="" width="100">短效</td><td align="" width="100">司可巴比妥</td><td align="" width="100">0.25</td><td align="" width="100">2~3</td><td align="" width="100">抗惊厥镇静催眠</td></tr><tr><td align="" width="100">超短效</td><td align="" width="100">[[硫喷妥钠]]</td><td align="" width="100">iv立即</td><td align="" width="100">0.25</td><td align="" width="100">[[静脉麻醉]]</td></tr></table> 【中枢抑制作用】巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大,相继出现镇静、安眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸,甚至致死。 巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多[[突触]]反应,减弱易化,增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl内流,减弱[[谷氨酸]]介导的除极。但与苯二氮类不同,巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl内流,引起[[超极化]]。较高浓度时,则抑制Ca依赖性[[动作电位]],抑制Ca依赖性[[递质]]释放,并且呈现拟GABA作用,即在无GABA时也能直接增加Cl内流。 此类药物需用至[[镇静剂]]量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类,且较易发生依赖性,因此,目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态;硫喷妥偶而用于小手术或[[内窥镜]]检查时作静脉麻醉。 【[[不良反应]]】安眠剂量的巴比妥类可致[[眩晕]]和困倦,精细运动不协调。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度[[抑制呼吸]]中枢,严重肺功能不全和颅脑损伤致[[呼吸抑制]]者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的[[代谢]],影响药效。 巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时,快动眼睡眠时间延长,梦魇增多,迫使病人继续用药,终至成瘾。成瘾后停药,[[戒断症状]]明显,表现为激动、[[失眠]]、焦虑,甚至惊厥。 苯巴比妥与其他药物的相互作用 1、与全麻药、中枢性抑制药或[[单胺氧化酶]]抑制药、乙醇等合用时,可互相增强效能。 2、与[[双香豆素]]、[[氢化可的松]]、[[地塞米松]]、[[灰黄霉素]]、[[睾酮]]、[[雌激素]]、[[孕激素]]、口服避孕药、[[氯丙嗪]]、[[氯霉素]]、[[土霉素]]、[[地高辛]]、[[丙吡胺]]、[[奎尼丁]]、三环类[[抗抑郁药]]合用时,这些[[药物代谢]]加快,疗效降低,因苯巴比妥为肝酶诱导剂,可加速以上药物的代谢和[[排泄]],故合用时,应及时调整剂量。 3、一般常用量的苯巴比妥与[[苯妥英钠]]合用,由于肝[[微粒体酶]]的诱导,苯妥英钠的代谢加快,效应降低。但肝功能有损害时,二者合用,则可与上述相反,苯妥英钠的代谢比正常慢,相应的血药浓度可高于正常,因此,二者合用,需定期测定血药浓度而调整用量。 4、与[[卡马西平]]和[[琥珀酰]]胺类药合用时,可使这二类药物的清除半衰期缩短而[[血药浓度降低]]。 5、与[[环磷酰胺]]合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,使[[药物作用]]增加,但临床上意义尚未明确。 [[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:巴比妥类]][[分类:镇静催眠抗惊厥药]] ==参看== *[[精神药品/苯巴比妥|《精神药品临床应用指导原则》- 苯巴比妥]] * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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