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===别名=== [[苄胺]]唑啉;[[甲磺酸]]苄胺唑啉;甲基[[磺酸]]菲妥明;[[立其丁]];[[瑞支亭]] ,[[酚妥拉明]] ===外文名=== Phentolamine ===性状=== 具苦味的[[晶体]]。1:50溶于水,1:70溶于[[乙醇]]。稍溶于[[氯仿]],不溶于[[丙酮]]。药物溶液不能保存。 ===作用与作用机制=== 竞争性阻断α1和α2[[受体]]。对α1受体阻断表现为[[血管扩张]],[[血压]]下降。由此而引起的反射性[[交感神经]][[兴奋]]使末梢[[递质]]释放增加,同时也阻断α2受体,促进递质释放,因而使心收缩力加强,心率加速,[[心输出量]]增加。一般剂量时对正常人心率和血压影响较小,较大剂量或病人[[心血管系统]]处于交感紧张状态时,可有明显血压下降、心率加快。拟[[胆碱]]作用可使[[胃肠道]][[平滑肌]]张力增加。[[组胺]]样作用可使胃酸分泌增加、[[皮肤潮红]]等。 [[药动学]]: 酚妥拉明口服吸收差,吸收后迅速[[代谢]]与[[排泄]],口服效果仅为[[注射给药]]的20%。与受体结合力弱,易解离,故作用时间较短。常作肌内或[[静脉注射]]。一般口服30min后血浓度达高峰,静注后2-5min起效,大多变为无活性的[[代谢物]]从尿中排出,作用维持约1.5h ===[[适应症]]=== ①外周[[血管痉挛]]性[[疾病]]及[[血栓]]闭塞性脉脉管炎;②局部浸润注射,防止静滴[[去甲肾上腺素]]外漏所致局部组织[[坏死]]的发生;③缓解[[嗜铬细胞瘤]]分泌大量[[肾上腺素]]而引起的[[高血压]]及[[高血压危象]],也用于[[肾上腺]]嗜铬细胞瘤的诊断,但可靠性及安全性较差。而直接测定尿中[[儿茶酚胺]]及代谢物更好;④[[中毒性休克]],利用其扩张[[小动脉]]及[[小静脉]]作用,改善[[微循环]],但必须同时补充[[血容量]];临床上主张与去甲肾上腺素合用,使后者的[[血管收缩]]作用不至于太剧烈,同时仍保留其对[[心脏]]β1受体的兴奋作用,以增强[[心肌]]收缩力,增加心输出量;⑤[[充血性心力衰竭]]和急性心肌[[梗死]]。酚妥拉明扩张[[小血管]],降低[[外周阻力]],使心脏前后负荷降低,从而使[[心力衰竭]]以及[[肺充血]]、[[肺水肿]]得以改善。作为纠正[[心衰]]的辅助药物,不能代替强心苷和[[利尿药]]。 ===用量用法=== 1.治血管痉挛性疾病、肌注或静注,每次mg,1日~2次。 2.抗休克:以每分钟0.3mg的剂量进行静滴。 3.室性早搏:开始2日,每次口服50mg,1日4次,如无效,则以后2日,将剂量增加至每次mg,1日4次。如仍无效,可增至1日mg;如再无效,即应停用。不论何种剂量,一旦有效,则按该剂量继续服用7日。 4.诊断嗜铬细胞瘤:静注5mg,注后每30秒钟测血压1次,可连续测10分钟。如在2~4分钟内血压降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上时,为阳性结果 ===注意事项=== 1.[[不良反应]]有[[直立性低血压]]、反射性[[心动过速]]、[[鼻塞]]、[[瘙痒]]、[[恶心]]、[[呕吐]]等。[[低血压]]、严重[[动脉硬化]]、心脏器质性损害、[[肾功能]]减退者忌用。 2.忌与铁剂[[配伍]]。 ===规格=== [[针剂]]:每支10mg(1ml)。片剂:每片25mg。 [[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:化学药品]][[分类:药理学]]
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