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盐酸利多卡因
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【 药品名称 】 [[盐酸利多卡因注射液]] 【 英文名称 】 Lidocaine Hydrochloride Injection 【 药品别名 】 塞罗卡因(xylocaine) 本品主要成份为[[盐酸利多卡因]]。[[化学]]名称:N-(2,6二甲基苯基)-2-(二乙氨基)[[乙酰胺]][[盐酸]]盐一水合物。 【 性 状 】本品为无色的澄明液体。 【 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 】本品透过[[胎盘]], 且与[[胎儿]][[蛋白]]结合高于成人,孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致[[新生儿]][[高铁血红蛋白血症]]。 【 儿童用药 】 新生儿用药可引起[[中毒]],[[早产儿]]较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时) 【 老年患者用药 】 老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量,>70 岁患者剂量应减半. 【 [[药物相互作用]] 】 (1)与[[西咪替丁]]以及与β[[受体]]阻断剂如,[[普萘洛尔]]、[[美托洛尔]]、[[纳多洛尔]]合用,[[利多卡因]]经[[肝脏]][[代谢]]受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生[[心脏]]和[[神经系统]][[不良反应]],应调整利多卡因剂量,并应[[心电图]]监护及监测利多卡因[[血药浓度]]。 (2)与下列药品有[[配伍禁忌]]: [[苯巴比妥]],[[硫喷妥钠]],[[硝普钠]],[[甘露醇]],[[两性霉素B]],[[氨苄西林]],[[美索比妥]],[[磺胺嘧啶钠]]。 【 [[药物过量]] 】 超量可引起[[惊厥]]和[[心脏骤停]]。 【 规       格 】5ml:0.1g ==药理毒理== 本品为酰胺类局麻药。[[血液]]吸收后或[[静脉]]给药,对[[中枢神经系统]]有明显的[[兴奋]]和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现[[镇痛]]和[[嗜睡]]、[[痛阈]]提高;随着剂量加大,作用或[[毒性]]增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5μg.ml-1可发生惊厥.本品在低剂量时,可促进[[心肌细胞]]内k+外流,降低[[心肌]]的自律性,而具有抗[[室性心律失常]]作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,[[房室传导阻滞]],抑制心肌收缩力和使心排[[血量]]下降。 ==药代动力学== 本品注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘.本品[[麻醉强度]]大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2小时,加[[肾上腺素]]可延长其作用时间.大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基[[中间代谢]]物单乙基[[甘氨酰胺]][[二甲苯]],毒性增高,再经[[酰胺酶]]水解,经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在[[胆汁]]中。 ==[[适应症]]== 本品为局麻药及抗心律失常药.主要用于[[浸润]][[麻醉]]、[[硬膜外麻醉]]、[[表面麻醉]](包括在[[胸腔镜检查]]或腹腔手术时作粘膜麻醉用)及[[神经传导阻滞]]。 本品可用于[[急性心肌梗塞]]后室性早搏和[[室性心动过速]],亦可用于[[洋地黄类]]中毒、[[心脏外科]]手术及心导管引起的室性心律失常.本品对室上性[[心律失常]]通常无效。 ==用法用量== 1.麻醉用 (1)成人常用量: ①表面麻醉:2%-4%溶液一次不超过100mg.[[注射给药]]时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素)或每7mg/kg(用1:200000浓度的肾上腺素). ②[[骶管阻滞]]用于[[分娩]]镇痛:用1.0%溶液,以200mg为限。 ③[[硬脊膜]]外阻滞:胸腰段用1.5%-2.0%溶液,250-300mg。 ④浸润麻醉或静注[[区域阻滞]]:用0.25%-0.5%溶液,50-300mg。 ⑤外周[[神经]]阻滞:[[臂丛]](单侧)用1.5%溶液,250-300mg;牙科用2%溶液,20-100mg;[[肋间神经]](每支)用1%溶液,30mg,300mg为限;宫颈旁浸润用0.5%-1.0%溶液,左右侧各100mg;椎旁[[脊神经]]阻滞(每支)用 1.0%溶液,30-50mg,300mg为限;[[阴部神经]]用0.5%-1.0%溶液,左右侧各100mg。 ⑥[[交感神经节]]阻滞: 颈星状神经用1.0%溶液,50mg; 腰麻用1.0%溶液,50-100mg. ⑦一次限量,不加[[肾上腺]]为200mg(4mg/kg),加肾上腺素为300-350mg(6mg/kg);静注区域阻滞,极量4mg/kg;治疗用静注,第一次初量1-2mg/kg,极量4mg/kg,成人静滴每分钟以1mg为限;反复多次给药,间隔时间不得短于45-60分钟。 (2)小儿常用量 随个体而异,一次给药总量不得超过4.0-4.5mg/kg,常用0.25%-0.5%溶液,特殊情况才用1.0%溶液。 2.抗心律失常: (1)常用量 ①[[静脉注射]] 1-1.5mg/kg体重(一般用50-100mg)作首次负荷量静注2-3分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射1-2次,但1小时之内的总量不得超过 300mg . ②[[静脉滴注]] 一般以5%[[葡萄糖注射液]]配成1-4mg/ml药液滴注或用[[输液泵]]给药.在用负荷量后可继续以每分钟1-4mg速度静滴维持,或以每分钟0.015-0.03mg/kg体重速度静脉滴注.老年人、[[心力衰竭]]、[[心源性休克]]、肝[[血流量]]减少、肝或[[肾功能]]障碍时应减少用量,以每分钟 0.5-1mg静滴.即可用本品0.1%溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。 (2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg).最大维持量为每分钟4mg。 ==不良反应== (1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、[[感觉异常]]、[[肌肉]]震颤、惊厥[[昏迷]]及[[呼吸抑制]]等不良反应。 (2)可引起[[低血压]]及心动过缓.血药浓度过高,可引起[[心房]][[传导]]速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和[[心输出量]]下降。 ==禁 忌== (1) 对局部[[麻醉药]]过敏者禁用; (2)阿-斯氏[[综合征]](急性心源性[[脑缺血]]综合征)、[[预激综合征]]、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及[[心室内传导阻滞]])患者静脉禁用。 ==注意事项== (1)防止误入[[血管]],注意局麻药中毒[[症状]]的诊治。 (2)用药期间应注意检查[[血压]]、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。 (3)对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与[[普鲁卡因胺]]、[[奎尼丁]]间尚无交叉[[过敏反应]]的报道。 (4)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停。 (5)其体内代谢较[[普鲁卡因]]慢,有蓄积作用,可引起中毒而发生惊厥。 (6)某些[[疾病]]如急性心肌[[梗死]]病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。   (7)用药期间应注意检查血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。 [[分类:西药]][[分类:抗心律失常药]][[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]]
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