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盐酸伐昔洛韦
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{{百科小图片|bk4mz.jpg|}} [[通用名]]:[[盐酸伐昔洛韦片]] 英文名:Valaciclovir Hydrochloride Tablets 汉语拼音:Yansuan Faxiluowei Pian 本品主要成分为[[盐酸伐昔洛韦]],其[[化学]]名为[[L-缬氨酸]]-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二 氢- 9H -嘌呤-9-基)[[甲氧基]]]乙基酯[[盐酸]]盐。 分子式:C13H20N6O4.HCL 分子量:360.80 【性状】 本品为[[薄膜衣片]],除去薄膜衣后显白色或类白色。 【药理毒理】 本品是[[阿昔洛韦]]的[[前体药物]],口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗 [[病毒]]作用为阿昔洛韦所发挥,药物被[[磷酸]]化成[[活化]]型[[无环鸟苷]]三磷[[酸酯]],与[[脱氧核苷]] 竞争病毒[[胸腺嘧啶]][[激酶]]或[[细胞]]激酶,与脱氧[[鸟嘌呤]]三磷酸酯竞争病毒DNA[[多聚酶]], 从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒作用。 本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,对[[单纯性疱疹]]病毒I型和II型的[[治疗指数]]分 别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。对[[水痘带状疱疹病毒]]也有很高的疗效,对哺乳动物宿 [[主细胞]]的[[毒性]]很低。 [[大鼠]]和小鼠灌胃给药的LD50分别4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为 阿昔洛韦,其[[代谢物]]在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔 洛韦具有相同的安全性。 【药代动力学】 本品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦,血中阿昔洛韦[[达峰时间]]为0.88~1.75小时。 口服[[生物利用度]]为67±13%,是阿昔洛韦的3~5倍。本品进入体内后广泛分布,可分布 至多种组织中,其中胃、[[小肠]]、肾、肝、[[淋巴结]]和[[皮肤]]组织中浓度最高,脑组织中的浓 度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~ 59%,8-[[羟基]]-9-鸟嘌呤占25%~30%,9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%~12%。阿昔洛韦原形为 单相消除,血[[消除半衰期]](t1/2β)为2.86±0.39小时。 【[[适应症]]】 用于治疗[[水痘]]带状疱疹及I型、II型[[单纯疱疹病毒]]感染,包括初发和复发的[[生殖器]] [[疱疹]]病毒[[感染]]。本品可用于阿昔洛韦的所有适应症。 【用法用量】 口服,一次g,一日2次,饭前[[空腹]]服用。[[带状疱疹]]连续服药10日。单纯性疱疹 连续服药7日。 【[[不良反应]]】 偶有[[头晕]]、[[头痛]]、[[关节痛]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、胃部不适、[[食欲减退]]、[[口渴]]、白细 胞下降、[[蛋白尿]]及[[尿素氮]]轻度升高、皮肤[[瘙痒]]等,长程给药偶见[[痤疮]]、[[失眠]]、[[月经紊乱]]。 【[[禁忌症]]】 对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。 【注意事项】 1.对[[更昔洛韦]]过敏者也可能对本品过敏。 2.[[脱水]]或已有肝、[[肾功能不全]]者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时,需根据[[肌酐]] 清除率来校正剂量。 3.严重[[免疫功能]]缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱 疹病毒对本品[[耐药]]。如[[单纯疱疹]]患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对 本品的敏感性。 4.随访检查:由于[[生殖器疱疹]]患者大多易患[[子宫颈癌]],因此患者至少应一年检查一 次,以早期发现。 5.一旦疱疹[[症状]]与[[体征]]出现,应尽早给药。 6.服药期间应给予患者充分的水,防止阿昔洛韦在[[肾小管]]内沉淀。 7.一次[[血液透析]]可使阿昔洛韦的[[血药浓度]]减低60%,因此血液透析后应补给一次剂 量。 8.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程[[疗法]]给药有效。由于动物实验曾发现本品对生 育的影响及[[致突变作用]],因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的 长程疗法也不应超过6个月。 9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果,不能根除病毒。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 阿昔洛韦能通过[[胎盘]],孕妇用药需权衡利弊。 阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6~4.1倍,哺乳期妇女应慎用。 【儿童用药】 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 【[[药物相互作用]]】 1.与[[齐多夫定]](Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和[[疲劳]]。 2.与[[丙磺舒]][[竞争性抑制]]有机酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韦的[[排泄]]减慢,半衰期延 长,体内[[药物蓄积]]。 【药理毒理】 本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核昔竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟昔三磷酸酷,作为[[病毒复制]]的[[底物]]与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒作甩。本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91和 30.13%0对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效,对哺乳动物[[宿主]]细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51 g/kg o由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。 【药代动力学】 本品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦,血中阿昔洛韦达峰时间为0.88~1.75小时。口服生物利用度为67士13%,是阿昔洛韦的3~5倍。本品进入体内后广泛分布,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基一9一鸟嘌呤占25%~30%, 9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%~12%.阿昔洛韦原形为单相消除,血消除半衰期(t1/2β)为2.86士0.39小时。 【老年用药】 由于[[生理]]性[[肾功能]]的衰退,本品剂量与用药间期需调整。 [[分类:药理学]][[分类:抗病毒药]][[分类:抗微生物药]]
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