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生物利用度
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==定义:== [[生物利用度]] bioavailability 是指药物被机体吸收进入循环的相对量和速率,用F表示,F=(A/D)X100%,A为进入[[体循环]]的量,D为口服剂量。影响生物利用度的因素较多,包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等,生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标。 ==作用:== 药物制剂中的活性药物被全身利用的程度,包括进入全身[[血液循环]]的剂量和速度。前者为与标准品相比时,从试验品中吸收药物重量的相对比值;后者为与标准品相比时,从试验品中吸收药物速率的相对比值。生物利用度有绝对和相对两种概念:[[绝对生物利用度]]是指该药物[[静脉注射]]时100%被利用,该药物的其它剂型与其剂量相等时被机体吸收利用的百分率;[[相对生物利用度]]则是以某种任意指定的剂型(如口服水制剂)为100%被利用,然后测定该药物其它剂型在相同条件下的百分利用率。因此,生物利用度是衡量一些不同制剂剂型疗效的一个重要指标。生物利用度这一概念在1945年就已被提出,60年代后由于发现一些药物制剂符合当时的药典规定,[[化学]]成分相同、含量相等,但用于动物和人体时,[[血药浓度]]和吸收速率不一样,故生物利用度这一概念才被人们确认。目前有些国家的药典对一些药物制剂规定要进行[[溶出速率]]试验,以作为控制生物利用度的指标。影响生物利用度的因素包括剂型因素和[[生理因素]]两个方面:剂型因素如药物的脂溶性、水溶性和pKa值,药物的剂型特性(如[[崩解时限]]、溶出速率)及一些工艺条件的差别;生理因素包括[[胃肠道]]内液体的作用,药物在胃肠道内的转运情况,吸收部位的表面积与局部血流,[[药物代谢]]的影响,肠道[[菌株]]及某些影响[[药物吸收]]的[[疾病]]等。 [[分类:生物]]
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