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[[通用名]]：[[阿那曲唑片]]

商品名：[[瑞斯意]]

英文名：Anastrozole Tablets

汉语拼音：Anaquzuo Pian

本品主要成份为[[阿那曲唑]]，其[[化学]]名称为：a,a,a’a’-四甲基-5-(1H-1,2,4-[[三唑]]-1-基甲基)-1,3-二乙氰苯。

分子式：C17H19N5

分子量：293.37

【性状】 本品为[[薄膜衣片]]，除去包衣后显白色或类白色。

【药理作用】

阿那曲唑片为一种强效、选择性非甾体类[[芳香化]]酶抑制剂。可抑制绝经期后患者[[肾上腺]]中生成的雄烯二酮转化为[[雌酮]]，从而明显地降低[[血浆]][[雌激素]]水平，产生抑制[[乳腺]][[肿瘤]]生长的作用。另外，本品对[[肾上腺皮质]][[类固醇]]或[[醛固酮]]的生成没有明显影响。

【药代动力学】

阿那曲唑口服吸收较快，在体内约40%阿那曲唑与[[血浆蛋白结合]]，大部分[[代谢]]成无活性产物经尿排除，约百分阿那曲唑以原形从尿排除。据资料报道，健康男性受试者口服本品1mg后，[[血药浓度]][[达峰时间]]为1.22±0.46小时，血[[药峰浓度]]为9.99±3.24ng/ml，[[消除半衰期]]为35.96±14.17小时。

【[[适应症]]】

<b>适用于经[[他莫昔芬]]及其它[[抗雌激素]][[疗法]]仍不能控制的绝经后妇女的[[晚期]][[乳腺癌]]。对[[雌激素受体]]阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。
</b>

【用法用量】

每日口服一次，每次片（1毫克）。对轻度[[肝功能]]或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。

【[[不良反应]]】

本品[[副作用]]主要包括[[皮肤潮红]]、[[阴道]]干涩、头发油脂过度分泌、[[胃肠功能紊乱]]（[[厌食]]、[[恶心]]、[[呕吐]]和[[腹泻]]）、[[乏力]]、忧郁、[[头痛]]或[[皮疹]]等。副作用通常为轻度或中度，*为病人所耐受。

[[子宫出血]]现象偶见报告，主要出现在患者从现有的[[激素]]疗法改为本品疗法的前几周，如有持续[[出血]]现象，需进行进一步的评价。

在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道（如[[转肽酶]]及[[碱性磷酸酶升高]]），但这些患者中许多人都已经有[[肝脏]]转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆[[总胆固醇]]水平。

【禁忌】

本品禁用以下情况：

⑴绝经前妇女。

⑵[[妊娠期]]或[[哺乳期]]妇女。

⑶有严重[[肾损害]]的病人（[[肌酐清除率]]＜20ml/min）。

⑷有中到重度[[肝损害]]病人。

⑸已知对阿那曲唑及其[[制剂辅料]]过敏的病人。

【注意事项】

⑴对中度到重度肝损害及重度肾损害病人，尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。

⑵当对激素水平产生怀疑时，[[闭经]]应考虑是激素平衡破坏所致。

⑶本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响。但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状，在上述[[症状]]持续出现时，病人在驾车和操作机械时应特别注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】阿那曲唑片禁用于妊娠期和哺乳期妇女。

【儿童用药】 有关阿那曲唑片安全性和有效性的试验尚未在儿童中进行，因此该药不用于儿童。

【老年患者用药】同成人用药。

【[[药物相互作用]]】

[[安替]]匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明：本品同其他药物合用时，不易引起有[[细胞色素]]P-450所介导的药物反应。

[[临床试验]]尚未发现本品同其他临床常用药之间有显著的相互影响。尚无证据表明本品是否应同其它[[抗肿瘤药]]合用。

含有雌激素的疗法可降低本品之疗效，故不宜同本品合用。

【[[药物过量]]】

本品应用过量尚无特殊解救药，治疗只能是对症处理。若过量服用，在病人清醒时可进行摧吐，因本品[[血浆蛋白结合率]]较低，[[透析]]也可奏效。

【规格】1mg

【贮藏】密闭保存。

【包装】铝塑包装，每板14片。

【有效期】暂定一年

[[分类:肿瘤]]
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取自“https://www.fzdh.com/瑞斯意”
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