查看“昔萘沙美特罗气雾剂”的源代码

来自医学百科
因为以下原因，您没有权限编辑本页：
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用：用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
通 用 名： [[昔萘沙美特罗气雾剂]] 

商 品 名： [[平特]] 

英 文 名： Salmeterol Xinafoate Aerosol 

汉语拼音： Xinai Shameiteluo Qiwuji 

主要成份： 昔萘沙美特罗 

批准文号： 国药准字H20052614 

生产企业： [[鲁南贝特制药有限公司]]

规 格： 3.23g/瓶 

【性状】 

本品在[[耐压容器]]中的药液为无色或微黄色的澄明液体。 

【药理毒理】 

[[沙美特罗]]是一种长效β2[[受体激动剂]]，用于[[哮喘]]的长期治疗和[[支气管痉挛]]、可逆性[[气道阻塞]]的预防。其作用机理是通过刺激细胞内的[[腺苷酸环化酶]]，提高cAMP水平，从而使[[支气管]][[平滑肌]]松弛，并[[抑制细胞]]（特别是[[肥大细胞]]）的[[速发型超敏反应]]介质释放。毒理研究遗传[[毒性]] 体外试验未见本品引起微生物和哺乳动物的[[基因突变]]增加。人[[淋巴细胞]]的体外试验和[[大鼠]]体内[[微核]]试验均未见本品有致突变性。[[生殖]]毒性 雌雄大鼠经口给予本品剂量达2mg/kg（按体表面积折算，约为成人最大推荐日[[吸入剂]]量的160倍）时，未见对生育力有影响。大鼠经口给药剂量达2mg/kg/日时，未见致畸性。孕荷兰兔经口给药剂量为1mg/kg（按[[血药浓度]]-时间曲线下面积[AUC]折算，约为成人最大推荐日吸入剂量的20倍）及以上时，可见因β[[受体]]刺激而导致的[[胚胎]]毒性，包括：早熟性[[眼睑]]开放、[[腭裂]]、[[胸骨]]融合、跛行及爪曲、[[额颅]]骨[[骨化]]延迟等。经口给药剂量为0.6mg/kg（按AUC折算，约为成人最大推荐日吸入剂量的10倍）时，未见明显影响。新西兰白兔敏感性较低，仅在经口给药剂量为10mg/kg（按AUC折算，约为成人最大推荐日吸入剂量的1600倍）时，出现额颅骨骨化延迟现象。对其他β[[激动剂]]的广泛研究表明未见对动物的此类作用与人体用药有相关性。目前尚无充分的和严格控制的孕妇临床研究资料，只有当孕妇的潜在利益大于对[[胎儿]]的潜在危险时，才可在孕期使用本品。目前亦尚无严格控制的[[临床试验]]以研究本品对[[早产]]和足月产的影响，由于β激动剂可能干扰[[子宫收缩]]，[[分娩]]期间应限制使用本品。吸入给药后本品的[[血浆]]浓度很低，但大鼠可从乳汁中[[排泄]]本品。由于缺乏哺乳妇女的用药经验，应根据本品对母亲的重要性决定停止哺乳或停药。哺乳妇女若使用本品时应加以注意。致癌性 在为期18个月的CD小鼠经口给药致癌性试验中，剂量在1.4mg/kg（按AUC折算，约为成人最大推荐日吸入剂量的9倍）及以上时，可导致平滑肌[[增生]]、囊腺增生、[[子宫平滑肌瘤]]和[[卵巢囊肿]]的发生率增加，[[平滑肌瘤]]的发生不具[[统计学]]显著性。剂量为0.2mg/kg（按AUC折算，约相当于成人最大推荐日吸入剂量）时，未见[[肿瘤发生]]。在为期24个月的SD大鼠吸入给药和经口给药致癌性试验中，吸入给药和经口给药剂量在0.68mg/kg/日（按体表面积折算，约为成人最大推荐日吸入剂量的55倍）及以上时，可引起[[卵巢系膜]]平滑肌瘤和卵巢囊肿的发生率呈剂量依赖性的增加。剂量为0.21mg/kg/日（按体表面积折算，约为成人最大推荐日吸入剂量的15倍）时，未见肿瘤发生。以上在[[啮齿类动物]]上的发现，与以前报道的其他β-受体激动剂类药物相似，但与人体用药的相关性尚不清楚。 

【药代动力学】 

据文献报道，羟[[萘甲酸]]沙美特罗为离子盐，在溶液中[[解离]]成沙美特罗和羟萘甲酸，分别吸收、分布、[[代谢]]和消除。由于沙美特罗[[局部作用]]于肺部，所以血浆[[药物浓度]]并不能说明治疗效果。吸收：由于治疗剂量小，吸入推荐剂量的沙美特罗（42μg，每日两次）的全身浓度低而无法检测。对6位哮喘患者吸入沙美特罗剂量42μg，每日两次的长期治疗中，5～10分钟血浆药物浓度很低，峰值为0.15μg/L，重复给药无[[药物蓄积]]。大剂量给药血药浓度会成比例增加。这些患者的第二次血药浓度峰值0.115μg/L出现在约45分钟后，可能是[[吞咽]][[药物吸收]]的缘故（定量揿出剂量的大部分被吞咽）。分布：体外试验中，平均96%的沙美特罗与人体[[血浆蛋白结合]]，以沙美特罗计浓度范围为8～7722ng/ml，远高于治疗剂量沙美特罗的浓度。代谢：沙美特罗经水解广泛代谢，随之大部分由粪便代谢。在尿和粪便中尚未代谢的沙美特罗原形药未被明显检出。消除：2名健康志愿者口服1mg[[放射性标记]]的沙美特罗，经7天后约25%和60%的放射性标记沙美特罗分别通过尿和粪便消除。[[消除半衰期]]约为5.5小时（仅1名志愿者）。羟萘甲酸部分未有明显的药理活性，其[[蛋白]]结合率很高（大于99%），且消除半衰期长，约11天。特殊人群：对年长病人和肝、[[肾功能不全]]病人，未进行沙美特罗的药代动力学研究。由于沙美特罗主要经肝代谢，严重[[肝功能不全]]的病人会导致血浆沙美特罗的蓄积，所以有[[肝病]]的患者用药时应该密切监视。 

【[[适应症]]】 

本品适用于需长期定时接受[[支气管扩张]]剂治疗的[[支气管哮喘]]患者的维持治疗。 

【用法用量】 

除去罩帽，将瓶倒置，把罩壳衔入口中，对准咽喉并在用力吸气的同时立即揿压[[喷雾]]头，药液即成雾状喷出，然后再屏气片刻，以便药液雾粒吸入附着在支气管和肺部，发挥作用。成人：沙美特罗[[气雾剂]]，每日两次，每次吸入两揿（2×25μg），气道阻塞严重的患者可吸入四揿（4×25μg）气雾剂。 

【[[不良反应]]】 

使用本品治疗在推荐剂量内最常见不良反应为头疼、[[恶心]]、[[呕吐]]、倦怠/不适、肌[[痉挛]]、颤抖和[[心悸]]。本药极少引起震颤反应，即使有这种现象，也往往是暂时性的，和剂量有关，经定期使用后即可减弱，在临床病例中，[[头痛]]和心悸反应很少见，但是这些现象的发生率和安慰剂对比没有显著差异。采用本品治疗可能会导致血钾过低。异常的支气管痉挛反应可能发生，这时须改用其他治疗方法。极少数患者在吸入本品后可发生咽喉痉挛、刺激或[[肿胀]]如[[喘鸣]]和[[窒息]]等不良反应。 

【[[禁忌症]]】 

对本品的成份有过敏反应者禁用。急剧恶化的哮喘患者禁用。哮喘的急性发作禁用。 

【注意事项】 

本品不可取代口服或吸入皮质激素药物的作用，哮喘控制过程中如出现突发和渐进性恶化，有可能危及生命，应考虑开始进行皮质激素治疗或增加皮质激素的用药量，正在使用其他预防药物（如吸入皮质激素）的病人在开始使用本品时应继续使用预防药物，不可停用或减量。由于本品起效相对较慢，故不适用于急性哮喘发作患者，此时应先用短效β2受体激动剂。本品不适用于重度或危重哮喘发作患者，此时应先用短效β2受体激动剂；对于严重或不稳定性的哮喘患者，不应将支气管扩张药作为唯一的治疗手段或主要治疗手段。本品不适用于冠心病、[[高血压]]、心率失常、[[惊厥]]、[[甲状腺毒症]]的哮喘患者及对所有[[拟交感神经]]药物高度敏感的哮喘患者。不可超过推荐剂量使用本品。有报道使用沙美特罗治疗后出现异常的支气管痉挛反应，此类情况一旦发生，须立即停药并改用其他方法治疗。急性哮喘发作时，可能出现血钾过低、[[黄嘌呤]]衍化物、[[激素]]、[[利尿剂]]及低氧均会令这种情况加重，此时须监测血钾浓度。运动员慎用。 

【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 

沙美特罗极少分泌到乳汁中，但是，目前还没有哺乳期妇女及孕妇使用本品的临床证据，只有在药效远远高于本品有可能给[[婴儿]]或胎儿带来损害时，才可以考虑让哺乳期妇女及孕妇使用本品。 

【儿童用药】 

12岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确立。 

【老年患者用药】 

据文献报道，临床试验中65岁以上的老年哮喘患者使用沙美特罗[[吸入气雾剂]]的安全性和有效性，与年轻患者相比没有明显差别。与其他β2激动剂类似，沙美特罗可能引起[[心动过速]]、心悸等不良反应，伴有此类[[心血管疾病]]的老年患者使用本品治疗应谨慎小心。 

【[[药物相互作用]]】 

短效β激动剂：与短效β激动剂联用每日吸入超过8次以上的安全性尚未确立。15位接受本品经历过哮喘恶化的患者，[[雾化吸入]][[沙丁胺醇]]（大多数1剂量）使FEV1得到改善，并且没有增加[[心血管]]不良反应发生率。[[单胺氧化酶抑制剂]]和三环类[[抗抑郁剂]]：正在使用单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁剂的患者或2周内停止使用上述药物的患者，应谨慎使用沙美特罗，因为沙美特罗可加强这些药物对[[血管]]的作用。皮质激素药物和色甘酸盐：临床试验中合用吸入皮质激素药物和/或色甘酸盐并不影响本品的安全性。 β-[[肾上腺素受体]]阻断剂：此类药物不仅阻断β-肾上腺素受体激动剂如本品对肺部的作用，同样也使哮喘患者发生严重的支气管痉挛，所以[[哮喘病]]人一般不能使用β-肾上腺素受体阻断剂，但在特定情况下，比如哮喘患者[[心肌梗塞]]的预防，可能没有其他药物可替代β-肾上腺素受体阻断剂治疗，在这种情况下尽管需要慎用也可以考虑使用心血管选择性β-受体阻断剂。保钾利尿剂：使用本品尤其是超过推荐剂量时，有可能使那些采用保钾利尿剂治疗的患者[[心电图异常]]或[[低血钾]]情况的恶化。尽管本品此类临床作用尚未确定，但联用保钾利尿剂仍须慎重。 

【[[药物过量]]】 

不可过量使用本品，超过推荐剂量可能出现下列[[症状]]：[[癫痫]]发作、咽疼、高血压或[[低血压]]、心动过速（200次/分）、[[心律不齐]]、头疼、震颤、[[肌肉]]痉挛、[[口干]]、恶心、[[头晕]]、倦怠/不适、[[失眠]]等；超过推荐剂量可能引起Q-T间期延长，导致心率失常。与所有拟交感神经药物气雾剂相似，滥用本品可能引起[[心脏停搏]]甚至死亡。药物过量时建议进行[[心脏]]检测。用药过量的首选[[解毒药]]是心脏选择性β-受体阻断剂，如果患者有支气管痉挛病史，使用心脏选择阻断剂时须特别注意。 

【贮藏】 

遮光、密封，置阴凉处（不超过20℃）保存。

[[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:呼吸系统用药]]
返回至昔萘沙美特罗气雾剂。
取自“https://www.fzdh.com/昔萘沙美特罗气雾剂”
匿名

搜索

查看“昔萘沙美特罗气雾剂”的源代码

名字空间

更多

页面选项

导航

导航

Wiki工具

Wiki工具

匿名

搜索

查看“昔萘沙美特罗气雾剂”的源代码

导航

Wiki工具

页面工具
