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<b>&nbsp; [中文名称]</b> [[川芎嗪]] <b>[英文名称]</b> Chuanxiongzine <b>[别 名] </b>[[四甲基吡嗪]] tetramethylpyrazine (TMPZ) <b>[[[化学]]名称]</b> tetramethylpyrazine <b>[分 子 式]</b> C8H12N2 <b>[分 子 量]</b> 136.20 <b>[物理性质]</b> 无色针状结晶, 熔点80-82°(显微测定),沸点190°。具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。易溶于热水、[[石油]]醚, 溶于[[氯仿]]、[[稀盐酸]],微溶于[[乙醚]], 不溶于冷水↑[1]。Uvλ(H2O)max nm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax ==[成分分类]== [[生物碱类]] ==[药理作用]== &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 有对抗[[肾上腺素]]和[[氯化钾]]引起家兔离体动脉收缩的作用。能明显增加冠脉流量,降低[[动脉]]压及冠脉阻力。可通过[[血脑屏障]],家兔静注可观察到[[肠系膜]][[微循环]][[血流速度]]和[[微血管]]开放数目增加, 故有增进微循环的作用。能抑制ADP诱导的家兔体外[[血小板聚集]], 当1mg/ml时, 其抑制率可达94.3%。[[大鼠]][[静脉注射]] 60mg/kg时, 对[[静脉]]分路[[血栓]]有抑制作用, 而对家兔耳缘静脉中由[[凝血]]引起的血栓则无抑制作用,因此, 川芎嗪可能通过抑制血小板聚集而阻止[[动脉血]]栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通过诱导抑制细胞内 Ca++ 动员,通过抑制[[磷酸二酯酶]]活性来增强细胞内cAMP,同时减少在激活的[[血小板]]表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB,TMPZ 有维护血小板的形态的完整、以及数量和功能的作用[17] 在高切应力下,血小板[[血栓形成]]被认为是由von Willebrand factor (vWF) 与血小板[[受体蛋白]]GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用发生的。TMPZ发挥抗血小板效应,可能是通过抑制vWF-介导的血小板血栓形成过程。此外,通过定量[[流式细胞仪]]检测到P-selectin 表面表达和微粒释放可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接扩[[血管]]作用,针对SKCa(small conductance calcium-activated potassium channel )的K通道特异的阻断剂或KATP(ATP-sensitive potassium channel ) 可以阻断TMP的作用。此外,TMP诱导的[[血管舒张]]可被可溶性鸟苷酸[[环化酶]][[抑制剂]]逆转。与K通道阻断剂相似。结果提示TMP诱导[[血管扩张]]与SKCa和 KATP 通道开放有关[19]。 <b>[毒 性] </b> <b>[[[不良反应]]]</b> 口服偶有胃部不适、[[口干]]、[[嗜睡]]等。 ==用 途== &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; &nbsp;有抗血小板聚集、扩张[[小动脉]]、改善微循环和脑血流的作用。 用于闭塞性血管[[疾病]]、[[脑血栓形成]]、[[脉管炎]]、[[冠心病]]、[[心绞痛]]等。 ==注意事项== &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 有[[脑出血]]及[[出血倾向]]者忌用。不宜与碱性液[[配伍]]。 ==成分来源== &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; [1][[伞形科植物]] [[川芎]] Ligusticum chuanxiong Hort. [[根茎]] [2]姜科植物 温[[莪术]]([[郁金]]) Curcuma aromatica Salisb.根茎,[3][[大戟]]科植物 [[痛风]]麻疯树 Jatropha podagrica Hook.茎 [[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:防治心绞痛药]]
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