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[药品名][[奥沙拉秦]] [英文名]olsalazine [别名][[奥柳氮钠]],[[地泊坦]],Azodisat sodi—Um,Cll4130,Disodium azobis,Dipentum [性状]常用其钠盐,白色类白色结晶性粉末,熔点>300℃。 [作用与用途]本品以[[活性成分]]5一[[氨基水杨酸]]替代[[柳氮磺胺吡啶]]中无活性的[[磺胺吡啶]],即通过偶氮键连接两分子5一氨基水杨酸,提高了疗效,降低了[[不良反应]]发生率。5一氨基水杨酸后在[[小肠]]被吸收,[[乙酰]]化后随尿排出,不能到达[[结肠]]部位,本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮桥在[[细菌]]作用下断裂,分解为二分子5一氨基水杨酸并作用于[[结肠炎]]症粘膜,抑制[[前列腺素]]合成,抑制[[炎症]]介质白三烯的形成,降低肠[[壁细胞]]膜的通透性,减轻肠[[粘膜水肿]]。 本品原形很少被吸收,其分解产物5一氨基水杨酸在结肠部位的浓度大于[[血清]][[中药]]物浓度1000倍。[[溃疡性结肠炎]]患者口服治疗量(每日—4g)后,本品和5一氨基水杨酸在管腔内的浓度分别为0.04—0.14g/L和0.8-3.5g/L。人口服15mg/kg后,tmax为1—2小时,Cmxa为2-4mg/L,24小时后仍有少量药物存留在[[血液]]中。口服剂量的99%到达结肠,全身吸收很少。本品分布容积低,仅6.2土1.5L,[[蛋白]]结合率高。 轻度至严重活动性[[溃疡]]结肠炎患者每日口服本品1—3g,疗程3个月,54%一66%患者临床[[症状]]获得改善,28%患者病情获缓解。活动溃疡性结肠炎患者(包括对柳氮磺胺吡啶过敏和不能耐受的病人)每日口服本品0.75—4g达6个月至2年,临床总改善率相似(58%一65%)。病情缓解后继续服药可维持疗效。63%一88%的患者经6-24个月治疗,病情继续获得缓解。 用于治疗急、[[慢性溃疡性结肠炎]]与节段性[[回肠炎]],并用于缓解期的长期治疗维持治疗。 [用法与用量]口服,治疗开始时每日,分次服用,根据患者反应逐渐提高剂量至每日g,分—4次服用。儿童为每日mg/kg。长期维持治疗,成人每日g,分2次服用;儿童每日—30mg/kg。本品随食物同服。 [注意事项] 1.对[[水杨酸]]过敏者、严重肾功能损害者禁用。 2.孕妇及[[哺乳期]]妇女慎用。 3.常见不良反应有[[腹泻]]、软便(治疗第1周出现,特别是长期病史或弥漫性结肠患者)、[[腹部]][[痉挛]]、[[头痛]]、[[失眠]]、[[恶心]]、[[消化不良]]、[[关节痛]]、[[皮疹]]、[[头晕]]等。 [制剂][[胶囊剂]]:每[[胶囊]]250mg。 [[分类:药理学]][[分类:消化系统用药]]
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