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[[大黄素]]的[[生理]]活性决定它不仅可用于医疗,亦可以用于保健和日用化工品中,如有人把它用于护发和护肤品中,亦有人把它编入天然色素中去。国外,人们把它作为轻泻剂。 {{百科小图片|bkjli.jpg|}} ==药品简述== 药名:大黄素 英文名称:Emodin 别名:[[朱砂莲]]甲素 [[化学]]名:1'3'8-三羟基-6-[[甲基蒽醌]] 分子式:C15H10O5 分子量:270.23 CAS号:518-82-1 来源:为[[蓼]]科植物[[虎杖]]的干燥[[根茎]]和根。掌叶大黄的根茎。 规格:50%,80%,98%(和霖生物邓鹏15929308769){{百科小图片|bkjlj.jpg|虎杖}}物理性质:橙黄色[[长针]]状结晶([[丙酮]]中结晶为橙色,[[甲醇]]中结晶为黄色),熔点256℃~257℃。具有[[蒽醌]]的特殊反应。几乎不溶于水,溶于[[乙醇]]及碱溶液。 药理药效:大黄素可用作[[泻药]],虽有[[泻下]]活性,但由于体内易被氧化破坏,实际上泻下作用很弱,如与糖结合成苷类,则可发挥泻下作用。大黄素-1-O-β-D-[[葡萄糖]]苷和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷者是大黄素与葡萄糖结合的苷,二者只是结合的位置不同,同时存在于大黄中。另有[[抗菌]]、[[止咳]]、抗肿瘤、降血压等作用。 ==物理性质== 橙色针状结晶(乙醇或12毫米下减压升华),熔点256~257°。具有蒽醌的特殊反应。几乎不溶于水,溶于乙醇及碱溶液,溶解度25℃(g/100ml[[饱和]]液):[[乙醚]]0.140、[[氯仿]]0.071、苯0.041、[[四氯化碳]]0.01。溶于苛性碱水溶液、[[碳酸钠]]水溶液,[[氨溶液]]中显樱红色。存在于许多霉菌、地衣、[[高等植物]]及昆虫中,如蓼科植物掌叶大黄(RheumpalmatumL.)的根茎,齿果酸模(RumexdentatusL.)的根和叶,[[羊蹄]](R.japonicusHoutt)的根等部位中。13CNMR(DMSO-d6):164.32(C-1);107.71(C-2)165.40(C-3),108.68(C-4),120.22(C-5),148.04(C-6),123.88(C-7),161.19(C-8),189.44(C-9),180.92(C-10),132.51(C-11),112.99(C-12),108.68(C-13),134.77(C-14),21.44(CH3)。 ==药理药效== ===抗肿瘤活性=== 大黄素对小鼠实体[[肉瘤]]S-180,小[[鼠肝]][[癌]]、[[乳腺癌]]、艾氏[[腹水]]癌、[[淋巴肉瘤]]、{{百科小图片|bkjlk.jpg|蓼科植物掌叶大黄}}[[黑色素瘤]]和[[大鼠]]瓦克瘤及[[肺癌]]A-549均有抑制作用,其抑制率在30%以上。在50mg/kg日-1剂量下对小鼠黑色素瘤生长的抑制率为73%;在75mg/kg日-1剂量下对小鼠乳腺癌的抑制率为45%。大黄素可延长P388[[白血病]]小鼠的存活期,延长率在40%以上。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和[[蛋白质]]的[[生物合成]],抑制癌细胞的氧化脱氢。 ===抗微生物生长作用=== 大黄素对[[金黄色葡萄球菌]]209P、[[链球菌]]、[[白喉]][[杆菌]]、[[枯草杆菌]]、[[副伤寒]]杆菌、[[痢疾杆菌]]、[[大肠杆菌]]、[[流感]]杆菌、[[肺炎]]球菌、卡他[[球菌]]等均有抑制作用;对临床常见厌氧性[[细菌]]有较强的抑制作用;其MIC略高于[[甲硝唑]],在8μg/ml浓度能使76%~91%的[[厌氧菌]]生长受抑。大黄素[[抗菌作用]]机制与抑制[[线粒体]][[呼吸链]][[电子传递]]、[[抑制呼吸]]与[[氨基酸]]、糖和蛋白质[[代谢]]中间产物的氧化和脱氢等有关。抑制[[核酸]]和[[蛋白质合成]]的最终结果,使细菌生长受抑。 ===[[免疫抑制]]作用=== 按70mg/kg剂量给大鼠腹腔注射大黄素,能够抑制大鼠抗体产生、抑制碳粒廓清能力、减轻[[免疫器官]]的重、降低[[白细胞]]数、降低腹腔[[巨噬细胞]]的吞噬功能。体外在10mg/ml浓度对[3H]-TdR和[3H]-Urd参入[[淋巴细胞]]有明显的抑制作用。 ===[[解痉]]、止咳作用=== 大黄素对乙酰[[胆碱]]所致离体大鼠肠管的[[痉挛]]有很强的抑制作用,约为罂栗碱的4倍。大黄素还有明显的止咳作用。 ===对[[心血管系统]]的作用=== 大黄素在小剂量对离体[[蟾蜍]][[心脏]]有[[兴奋]]作用,而大剂量则有抑制作用。大黄素还有降压作用。 ===利尿作用=== 大黄素可使尿中钠和钾含量增加,促进[[输尿管]][[蠕动]],增加[[尿量]]。 ===对[[组胺]]的作用=== 按10μg/kg剂量给实验性[[肠梗阻]]大鼠灌胃大黄素,可使大鼠肠粘膜组胺含量恢复{{百科小图片|bk2f1.jpg|大黄素}}至正常水平,但对血中组胺含量无影响。 ===对LTB4的合成作用=== 大黄素是5-脂氧酶的[[抑制剂]],可抑制人型[[多核]]白细胞LTB4和全血中LTB4的合成,对PGE2的合成无抑制作用。 ===泻下作用=== 大黄素可抑制钠和钾离子从肠腔转运至[[细胞]],使水分滞留在肠腔内,刺激[[大肠]],促进其蠕动,从而起到泻下作用,但作用较弱。 ==[[药物动力学]]== 按50mh/kg剂量给大鼠灌胃14C—大黄素,24小时内尿液中的[[排泄]]量是给予剂量的18%,72小时内是给予剂量的2 2%。尿液中排泄的[[大黄酸]]大部分在24小时内排泄。给药后72小时内,尿液中[[代谢物]]很少,主要以游离形式存在,大黄素和大黄酸的总和约为给予剂量的16%,大黄素的葡萄糖醛酯或[[硫酸]]酯的含量仅为3%左右,尚有3%为其他[[放射性]]残留物。给药后24小时和120小时内,粪便中大黄素主要为游离态,分别为给予剂量的48%和68%。给药后6小时左右,[[胆汁]]中排泄的大黄素浓度达最高,在15小时内的排泄量为给予剂量的49%,以[[葡萄糖醛酸]]酯或硫酸酯形式存在的大黄素占70%,给药后3~5天内,大部分器官的放射活性明显降低,但直到第5天,[[肾脏]]中仍保持很高的放射活性。给药后72~120小时,[[肠系膜]]和[[脂肪组织]]的放射活性大大增加。 按91mg/kg剂量给小鼠灌胃大黄素后0~48小时内,经尿和粪便排泄的总蒽醌[[衍生物]]是给予剂量的53%。其中,在0~24小时内,尿和粪便中的排泄量总和为2%。给药后4小时,胆汁中总蒽醌衍生物达到峰值,然后逐渐下降。胆汁是大黄素排泄的主要途径之一。 ==临床应用== 口服大黄素在肠内易于吸收,2~3小时后血中即达最高浓度,以后慢慢下降,尿及胆汁在服药后4~8小时即达高峰,由尿排出可持续2天,在体内的分布以[[肝肾]]为最多。亦有人把它制成注射剂,用于[[肌肉]]和静脉注射。 大黄素被吸收后,由肾排出[[大黄酚]],它能使酸性尿变成棕黄色,使碱性尿变成紫红色。 {{百科小图片|bkjlm.jpg|大黄素}}在临床上,用大黄素纯品治疗肿癌,主要用于白血病、[[胃癌]]等[[肿瘤]],而最常用的则用于[[抑菌]]。它对很多细菌如各种[[葡萄球菌]]、[[溶血性]]链球菌、白喉杆菌、[[霍乱]]孤菌、大肠杆菌、[[绿脓杆菌]]、[[皮肤真菌]]、枯草杆菌、[[草分枝杆菌]]、[[淋球菌]]、炭宜杆菌、草状菌、[[伤寒杆菌]]、痢疾杆菌等均有抑制作用。其中对葡萄球菌、淋球菌、链球菌更为有效。本品对[[真菌]]、[[病毒]]、[[原虫]]也有效。同时,还具有利尿、[[利胆]]、解痉、降低[[血压]]抑制[[免疫功能]]等作用。 近代临床几乎各科都用,如治疗[[乙型脑炎]]与[[腮腺炎]]、[[伤寒]]、[[痢疾]]、[[尿路感染]]、[[淋病]]、肺炎、[[蜂窝]]组织炎、化脓性[[皮肤病]]、[[中耳炎]]、[[脉管炎]]等,和其他药物[[配伍]]治疗急性及亚急性[[阑尾炎]]、[[烧伤]]、[[小儿麻痹]]、[[湿疹]]及若干真菌引起的[[皮肤感染]],另外可治疗[[肝炎]]、[[蛲虫]]、[[口腔炎]]、[[口唇]][[溃疡]]、[[消化不良]]、[[高血压]]和[[动脉硬化]]等,因此,大黄素在临床上应用极广。 最新资料表明,大黄素可以影响[[角朊细胞]]体外[[增殖]];可预防冠脉介入性治疗后再狭窄。可抑制人肾[[成纤维细胞]]。大黄素虽然[[毒性]]小,但孕妇禁用,因为它可以通过乳汁而进入[[婴儿]]体内。 大黄素的生理活性决定它不仅可用于医疗,亦可以用于保健和日用化工品中,如有人把它用于护发和护肤品中,亦有人把它编入天然色素中去。国外,人们把它作为轻泻剂。 ==研发进展== 大黄素有泻下活性,由于在体内易被氧化,实际泻下作用很弱,如与糖结合成苷类,则可发挥泻下作用。大黄素除游离存在外,尚以还原状态(如[[蒽酚]]、蒽酮的衍生物)或与糖结合成苷类存在。例如,在新鲜植物中发现的大黄素蒽酚或大黄素蒽酮(熔点250~258℃),都是大黄素的还原产物,如经长时间贮存,往往被氧化成[[蒽醌类]]。大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷的熔点为189~190℃;大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的熔点为239~241℃,二者都是大黄素与葡萄糖结合的苷,同时存在于大黄中。前者也是虎杖中有抑菌作用的[[活性成分]]之一。 [[分类:中草药]][[分类:泻药]][[分类:植物提取物]]
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