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本品为[[链霉素]]Streptomyces spectabilis 所产生的一种由中性糖和氨基环醇一苷键结合而成的氨基环醇类[[抗生素]]。常用其[[盐酸]]盐,为白色或类白色结晶性粉末,易溶于水,1%溶液的pH为3.8--5.6。 ==药物名称== [[大观霉素]]别名:[[克淋]][[淋必治]][[奇放线菌素]][[奇霉素]][[治淋炎]][[壮观霉素]]{{百科小图片|bk0we.jpg|注射用大观霉素}} ==药理毒理== 本品为链霉菌Streptomycesspectabilis产生的[[氨基糖苷类抗生素]]。{{百科小图片|bk4b6.jpg|大观霉素[[粉剂]]}}主要对[[淋病]]奈瑟菌有高度[[抗菌]]活性,对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;对许多[[肠杆菌]]科[[细菌]]具中度抗菌活性。普罗菲登菌和[[铜绿]][[假单胞菌]]通常对本品[[耐药]];对本品耐药的[[菌株]]往往对链霉素、[[庆大霉素]]、[[妥布霉素]]等仍敏感。本品对溶脲[[支原体]]有良好作用,对[[沙眼衣原体]]和[[梅毒螺旋体]]无活性。本品的作用机制是与细菌[[核糖体]]30S[[亚单位]]结合,抑制细菌[[蛋白质]]的合成。 ==药代动力学== 本品[[肌内注射]]吸收良好。一次肌内注射本品2g后,1小时达血{{百科小图片|bk0wg.jpg|大观霉素注射剂}}[[药峰浓度]](Cmax),约为100mg/L,8小时[[血药浓度]]为15mg/L,剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与[[血清蛋白]]不结合。血[[消除半衰期]](t1/2)为1~3小时,[[肾功能]]减退者([[肌酐清除率]]<20ml/分钟)可延长至10~30小时。本品主要以原型经肾排出,一次给药后48小时内尿中以原型排出约100%。[[血液透析]]可使本品的[[血药浓度降低]]约50%。 ==[[适应症]]== 本品为淋病奈瑟菌所致[[尿道]]、宫颈和[[直肠]][[感染]]的二线用药,主要用于对[[青霉素]]、[[四环素]]等[[耐药菌株]]引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染,因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或[[多西环素]]或[[红霉素]]治疗。 ==用法用量== 仅供肌内注射。成人用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染,单剂一次肌内注射2g;用于播散性淋病,一次肌内注射2g,每12小时1次,共3日。一次最大剂量4g,于左右两侧臀部肌内注射。{{百科小图片|bk0wh.jpg|大观霉素}}小儿[[新生儿]]禁用。小儿体重45kg以下者,按体重单剂一次肌内注射40mg/kg;45kg以上者,单剂一次肌内注射2g。临用前,每2g本品加入0.9%[[苯甲醇注射液]]3.2ml,振摇,使呈[[混悬液]]。 ==[[不良反应]]== 个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂[[眩晕]]、[[恶心]]、[[呕吐]]及[[失眠]]等;偶见[[发热]]、[[皮疹]]等[[过敏反应]]和[[血红蛋白]]、[[红细胞]]压积减少、肌酐清除率降低,以及[[碱性磷酸酶]]、[[尿素氮]]和[[血清]][[氨基转移酶]]等升高。也有[[尿量]]减少的病例发生。 ==[[禁忌症]]== 对本品及氨基糖苷类抗生素[[过敏史]]者及[[肾病]]患者禁用。 ==注意事项== 1.本品不得[[静脉]]给药。应在臀部[[肌肉]]外上方作深部肌内注射,注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。 2.本品与青霉素类无交叉过敏性。 3.发生不良反应时,对严重过敏反应者可给予[[肾上腺素]]、皮质激素及(或){{百科小图片|bk0wi.jpg|[[盐酸大观霉素]]}}抗组胺药物,保持气道通畅,给氧等。 ==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药== 1.孕妇禁用. 2.哺乳期妇女用药尚不明确。若使用本品,应暂停哺乳。 ==儿童用药== 1.由于本品的[[稀释液]]中含0.9%的[[苯甲醇]],可能引起新生儿产生致命性[[喘息]][[综合征]],故新生儿禁用。 2.小儿淋病患者对青霉素类或头胞菌素类过敏者可应用本品。 ==[[药物相互作用]]== 据文献资料报道,本品与[[碳酸锂]]合用,可使碳酸锂在个别患者身上出现[[毒性]]作用。 ==贮藏== 密封,在干燥处保存。 ==功能主治== 对[[淋球菌]]有良好的[[抗菌作用]]。主要应用于淋球菌所引起的[[泌尿系感染]],适用于对青霉素、四环素等耐药的病人。 用法及用量:肌注:1次g。将特殊稀释液(0.9%苯甲醇溶液)3.2ml。注入药瓶中,猛力振摇,使成混悬液(约5ml),用粗针头注入臀上部外侧深部肌肉内。一般只用1次即可。对于使用其他抗生素治疗而迁延未愈的病人,可按4g剂量给药,即1次用药4g,分注于两侧臀上外侧肌内或1次肌注2g,1日内用药2次。 不良反应和注意:1.不良反应有注射部位疼痛、[[荨麻疹]]、眩晕、恶心、发热、[[寒战]]、失眠等。偶见血红蛋白和红[[细胞]]压积减少、肌酐清除率降低、以及碱性磷酸酶、BUN和[[转氨酶]]等值升高。也有尿量减少的病例发生。2.不可应用于孕妇和新生儿。3.肾病病人忌用。4.不得静脉给药。5.无明显的[[耳毒性]]。 ==规格== [[注射用盐酸大观霉素]]:每支2g,附0.9%苯甲醇注射液1支。 ==鉴别== (1)本品的红外光吸收图谱应与大观霉素标准品的图谱一致。 (2)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。 ==检查== PH[[试纸]] 结晶性取本品,依法检查(附录ⅨD),应符合规定。酸度取本{{百科小图片|bk0wj.jpg|PH试纸}}品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(附录ⅥH),pH值应为3.8~5.6。溶液的澄清度与颜色取本品5份,各0.75g,分别加水5ml,溶解后。溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号[[浊度]]标准液(附录ⅨB)比较,均不得更浓;如显色,与黄色6号[[标准比色液]](附录ⅨA第一法)比较,均不得更深。 有关物质取本品,加水制成每1ml中含20mg的溶液(1)与含0.2mg的溶液(2)。照[[薄层色谱法]](附录ⅤB)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一[[硅胶]]G薄层板(薄层板预先以[[展开剂]]展开约12cm)上,以正[[丙醇]]-水-[[冰醋酸]]-[[吡啶]](50:40:5:5)为展开剂,展开后,晾干,喷以0.5%[[高锰酸钾]]溶液,放置使显色,溶液(1)如显杂质斑点,与溶液(2)所显主斑点比较,不得更深。 水分取本品,照[[水分测定法]](附录ⅧM第一法A)测定,含水分应为16.0%~20.0%。炽灼残渣不得过1.0%(附录ⅧN)。抽针试验取本品2g,加苯甲醇注射液3.2ml,使成混悬液,用装有7号针头的[[注射器]]抽取,应能顺利通 过、不得阻塞。 细菌 [[细菌内毒素]]取本品,依法检查(附录ⅪE),每1000大观霉素单位{{百科小图片|bk0wk.jpg|细菌}}中含[[内毒素]]的量应小于0.09EU。[[降压物质]]取本品,依法检查(附录ⅪG),剂量按猫体重每1kg注射15000单位,应符合规定。 [[无菌]]取本品,分别加入100ml0.9%无菌[[氯化钠溶液]]中使溶解,用薄膜过滤法处理后,依法检查(附录 ⅪH),应符合规定。 ==含量测定== 精密称取本品适量,加[[灭菌]][[磷酸盐缓冲液]](pH7.0)制成每1ml中约含1000单位的溶液,照[[抗生素微生物检定法]](附录ⅪA)测定。1000大观霉素单位相当于1mg的C14H24N2O7 ==不良反应== [[药物过敏]]除可引起[[药疹]]、发热、胃肠功能失调之外,尚可{{百科小图片|bkni9.jpg|血红蛋白}}见过敏性[[休克]],甚至死亡,主要是机体内环境失衡造成多器官功能障碍(MODS)。也可发生[[关节痛]]和[[关节炎]],国外有报道[[肌肉注射]]大观霉素2周后,引起[[血清病样反应]]。大观霉素所致关节炎属[[变态反应性疾病]],近年来,国内外应用大剂量[[激素]]治疗变态反应性疾病已广泛用于临床。激素能扩散通过[[细胞膜]]{{百科小图片|bk0wm.jpg|[[球蛋白]]}}并与特别的细胞内[[受体]]相结合而影响[[细胞核]]质的生成,还能通过调节T[[辅助细胞]]和T[[抑制细胞]]而影响[[抗体]]生成,同时还能抑制[[网状内皮系统]]和[[细胞因子]],减轻[[内皮细胞]][[水肿]],降低[[毛细血管]]通透性,从而抑制各种器官、组织的[[血管炎]],起到[[免疫抑制]]作用。本例使用大观霉素后2周内先后出现皮疹、发热、多发性关节炎变,激素治疗有效,临床和[[实验室检查]]支持药物所致[[变应性关节炎]]的诊断。因此,我们认为对接受大观霉素治疗后相继出现皮疹、发热和关节炎的病人应高度重视[[变态反应]]性关节炎的诊断,此类病人一旦出现[[关节]][[症状]]后,应从速给予激{{百科小图片|bk0d3.jpg|关节炎}}素治疗可减轻症状和缩短病程。 大观霉素是[[广谱]]抗病毒药,其作用机制是抑制了[[磷酸]]苷[[脱氢酶]],使[[鸟嘌呤]][[核苷酸]]不合成,阻止了[[病毒]][[核酸]]的合成。其不良反应有[[贫血]]、[[乏力]]、[[头痛]]、失眠、[[食欲减退]]、[[恶心呕吐]]。近年来屡有[[静脉滴注]][[利巴韦林]]致[[过敏性休克]]、致严重不良反应、致[[精神障碍]]等的报道,但大观霉素引起变态反应还较少见。 ==[[衣原体感染]]治疗== {{百科小图片|bkntc.jpg|[[泌尿系统]]}}病因 衣原体感染人体后,首先侵入柱状[[上皮细胞]]并在细胞内生长繁殖,然后进入[[单核巨噬细胞系统]]的细胞内[[增殖]]。由于[[衣原体]]在细胞内繁殖,导致感染[[细胞死亡]],同时尚能逃避[[宿主]][[免疫防御]]功能,得到间歇性保护。衣原体的[[致病机理]]是抑制被感染细胞[[代谢]],溶解破坏细胞并导致溶解酶释放,代谢产物的[[细胞毒]]作用,引起变态反应和[[自身免疫]]。 症状 (一)男性[[衣原体性尿道炎]],又称为[[非淋菌性尿道炎]](NGU)。是由衣原体感染引起的非急性化脓性尿道粘膜炎性病变。 本病[[潜伏期]]比淋病长,约1-3周或数月,主要表现为尿道内不适,刺痛及烧灼感,并伴有不同程度的[[尿频]]、[[尿急]]、[[尿痛]],尿痛较淋病为轻。尿道口轻度[[红肿]]并有浆液或粘液脓性分泌物,稀薄而量少,长时期不[[排尿]]或早晨首次排尿前可见尿道口分泌物污染内裤,并可见尿道口有“糊口”现象;分泌物少时,于晨起挤压尿道才流出少量粘液。 沙眼衣原体感染易并发[[附睾炎]],表现为[[附睾]]肿大,变硬及触痛,多为单{{百科小图片|bk2xg.jpg|[[前列腺]]}}侧,部分患者的抗沙眼衣原体抗体升高,可直接从附睾抽吸液中分离出沙眼衣原体;累及[[睾丸]]可出现[[睾丸炎]],表现为[[睾丸疼痛]]、触痛、[[阴囊水肿]]及[[输精管]]变硬变粗;累及前列腺时可出现[[后尿道]]、[[会阴]]及[[肛门]]部位[[钝痛]]或触痛,可有性[[功能障碍]],直肠镜检可触及有[[压痛]]的前列腺。如前列腺明显肿大,可压迫后尿道而出现尿流变细、排尿[[无力]]及[[尿流中断]]等;本病还可以合并[[Reiter综合征]],即关节炎,[[结膜炎]],[[尿道炎]]三联症。 (二)女性生殖系统[[衣原体感染症]]。 女性感染衣原体不限于尿道,可累及整个泌尿生殖器官,此类感染常因缺乏自觉症状或症状轻微而忽视了治疗,造成[[传染源]]而扩散,形成危害。 女性衣原体感染比男性感染引起的症状要多,其主要感染部位为宫颈,其后遗症多导致[[不孕症]]。 治疗 首选大观霉素250mg每日1次,连服7天,或用大观霉素90mg每日2次,连服7日。[[复方新诺明]]亦有效。 另外近年来新开发的对各领域的感染症广泛使用的新药[[喹诺酮类]],在治疗衣原体方面临床效果较好,其中常用的药物有[[氧氟沙星]](OFIX),[[环丙沙星]](CPFX),[[洛美沙星]],[[利福平]]治疗效果也较好。 [[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:主要用于革兰氏阴性细菌感染的抗菌素]][[分类:氨基糖苷类]] ==参看== *[[注射用盐酸大观霉素(附苯甲醇注射液)]] *[[盐酸大观霉素]] *[[注射用盐酸大观霉素]] {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}} {{导航板-抗菌药物}}
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