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{{百科小图片|bk2cq.jpg|}}实际商品名：乐行牌[[可乐定控释贴]]

制造商：北京克莱斯瑞控释药业有限公司

[<b>别名</b>][[可乐宁]]、压泰生、[[血压得平]]、[[氯压定]]、[[催压降]]、Atensina，Bapresdn，Caprisin，Catapresan，Dixurit，Hyposyn，Isoglancon，Namestin，Normopresan．

英文名 Clonidine Controlled-release Patchs 

拼音名 kě lè dìng

药品类别 [[抗高血压药]]　　
==性状==
该品为敷贴面具有粘性药膜的圆形或方形贴片。　　
==药理毒理==
药理可乐定刺激[[脑干]]α2-[[肾上腺]][[受体]]。该作用导致[[交感神经]]从中枢[[神经系统]]的传出减少，从而使[[外周阻力]]、肾血管阻力、心率以及[[血压]]降低。[[盐酸可乐定]]起效相对较快。在[[口服给药]]后30～60分钟内，病人血压开始下降，在2～4小时内降低到最大值。[[肾血流量]]和[[肾小球滤过率]]基本保持不变。正常的体位[[反射]]是完整的；因此，直立[[症状]]轻并且少见。盐酸可乐定的人体急性研究表明，仰卧位的[[心输出量]]适当减少（15％～20％），外周阻力不变：在倾斜45度时，心输出量略减少，外周阻力降低。

在长期治疗过程中，心输出量趋向于回复到对照值，而外周阻力保持降低。已观察到，大多数服用可乐定的病人脉搏率慢下来，但该药物不改变运动引起的正常[[血液]]动力反应。某些病人可能对降压作用产生[[耐受性]]，因此有必要对治疗方法进行再评价。人体的其它研究为[[血浆肾素活性]]降低以及[[醛固酮]]和[[儿茶酚胺]][[排泄]]减少提供了证据。这些药理作用与可乐定降压作用的确切关系尚未完全阐明。可乐定强烈地刺激儿童和成人释放[[生长激素]]，但长期使用并未引起生长激素的慢性提高。毒理在大白鼠口服盐酸可乐定治疗6个月或更长时间的研究中，可见自发性[[视网膜]][[退化]]的发生率和严重性呈剂量依赖性增加。狗和猴子的组织分布研究显示在[[脉络膜]]中含有一定浓度的可乐定。考虑到在大白鼠研究中见到视网膜退化现象，在[[临床试验]]期间，908例病人在开始用可乐定治疗前和治疗后定期地检查眼睛。其中353例病人检查的时间超过24个月或更长。除了一些人眼干外，未发现与药物相关的[[眼科]]异常现象，并且按照专业设计的试验如视网膜电流描记法可见，视网膜功能未改变。与[[阿米替林]]合用时，在5天内，盐酸可乐定导致鼠[[角膜损伤]]。致癌、致突变与生殖[[毒性]]在46或70倍于以mg/kg为单位的人推荐最大每日剂量(9或6倍于以mg/m2为单位的MRDHD)的剂量下，分别长期通过饮食给予可乐定的[[大鼠]](132周)或小鼠(78周)未见[[致癌作用]]。在艾姆斯致突变试验中未见[[生殖]]毒性。高达150mcg/kg(大约3倍于MRDHD)剂量的可乐定不影响雄性或雌性鼠的生育力。在雌雄分开进行的试验中，在500～2000mcg/kg(10～40倍于以mg/kg为单位的MRDHD； 2～8于以mg/m2为单位的MRDHD)的剂量下，雌性鼠的生育力似乎受到影响。　　
==临床应用==
主要用于治疗中、重度[[高血压]]，患有[[青光眼]]的高血压；也用于[[偏头痛]]、严重[[痛经]]；绝经[[潮热]]和青光眼。　　
==药代动力学==
在大约3～5小时，可乐定的[[血浆]]浓度达到高峰，血浆半衰期为12～16小时。患有严重[[肾功能]]损伤的病人血浆半衰期增至41小时。口服给药后，在24小时内，[[吸收剂]]量的大约40～60％以原药形式在尿中排泄。吸收剂量的大约50％在[[肝脏]][[代谢]]。　　
==[[适应症]]==
盐酸可乐定适用于治疗高血压。它可以单独使用或与其它降血压药合用。 

用法用量 取本品，揭去保护层，贴于耳后无发干燥[[皮肤]]。成年患者首次使用一片（2.5cm2）, 然后根据血压下降幅度调整幅度每次贴用面积(减少或增加),如已增至三片(7.5 cm2)仍无效果,且不良反应明显,应考虑停药。贴用三天后换用新贴片。　　
==[[不良反应]]==
大多数不良反应轻并且连续治疗有减轻趋势。最常见的(其出现与剂量相关)是[[口干]] (大约40%)；瞌睡(大约33%)；[[头晕]](大约16%)；[[便秘]](大约10%)和[[镇静]](大约10%)。据报道，在同时服用盐酸可乐定的病人中，极少数病人出现下列不良反应，药物与这些不良反应之间的因果关系尚未确定。 

1.全身反应虚弱(大约10%)；[[疲劳]](大约4%)；[[头痛]](大约1%)；和[[戒断综合征]](大约1%)。除此之外，苍白；库姆斯氏试验弱阳性；对[[酒精]]的敏感性增加和[[发烧]]等。 

2.[[心血管系统]]偶见直立性症状(大约3%)；[[心悸]]和[[心动过速]](大约0.5%)，以及心动过缓(大约0.5%)。雷诺氏现象，充血性[[心衰]]和[[心电图异常]](即[[窦房结]]抑制，功能性心动过缓，过度AV阻滞和[[心律失常]])。在合用和未合用[[地高辛]]时，极少数病例偶见窦房结性心动过缓和[[房室传导阻滞]]。 

3.中枢神经系统[[神经质]]和激动(大约3%)；精神抑郁(大约1%)和[[失眠]](大约0.5%)。偶见行为改变、幻想或梦魇、坐立不安、[[焦虑]]、视听[[幻觉]]和[[谵妄]]。 

4.[[皮肤病学]][[皮疹]](大约1%)；[[瘙痒]](大约0.7%)；[[荨麻疹]]和血管[[神经]]性[[水肿]](大约0.5%)；[[脱发]](大约0.2%)。 

5.[[胃肠道]][[恶心]]和[[呕吐]](大约5%)；[[厌食]](大约1%)和胃肠不适(大约1%)；轻度的短期肝功检查异常(大约1%)；偶见[[肝炎]]、[[腮腺炎]]、便秘、假梗阻和[[腹部]]疼痛。 

6.生殖[[泌尿系统]]性欲活动减少、[[阳痿]]和性欲丧失(大约3%)；[[夜尿症]](大约1%)；[[排尿困难]](大约0.2%)；[[尿潴留]](大约1%)。 

7.血液学偶见[[血小板减少]]。 

8.代谢[[体重增加]](大约1%)；男性女子型[[乳房]](大约0.1%)；偶见[[血糖]]或[[血清]]肌酸磷酸激酶短期升高。 

9.肌与[[骨骼肌]]肉或[[关节]]疼痛(大约0.6%)和腿[[抽筋]](大约0.3%)。 

10.口-[[耳鼻喉科]]偶见[[鼻粘膜]]干燥。 

11.眼科眼干、眼灼烧感和[[视力模糊]]。　　
==[[禁忌症]]==
已知对可乐定过敏者禁用。　　
==注意事项==
1.一般情况局部接触可乐定[[贴剂]][[致敏]]的病人，连续使用可乐定贴剂或口服盐酸可乐定治疗可能产生一般性皮疹。对可乐定贴剂产生[[过敏反应]]的病人，口服盐酸可乐定也可能引起过敏反应(包括一般性皮疹、荨麻疹或[[血管]]水肿)。患有严重[[冠状动脉]][[闭锁]]不全、[[传导]]障碍、新近发生[[心肌梗塞]]、[[脑血管病]]或[[慢性肾衰]]的病人用药应小心。 

2.术中用药[[盐酸尼卡地平]]的给药应持续到手术开始并在术后尽可能快地恢复给药。在手术期间应小心地监测血压，如果需要，应采取其它手段控制血压。 

3.病人的资料病人应小心用药，未经医生允许，不得中断治疗。从事危险活动如操作机器或开车的病人应注意可乐定可能存在的镇静作用。也应该知道，该镇静作用可因同时使用酒精、[[巴比妥酸盐]]或其它[[镇静药]]而增强。　　
==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药==
有关[[怀孕]]妇女用药的研究资料不足。因此，在怀孕期间，只有在特别需要时方可使用。由于药物盐酸可乐定在母乳中分泌，因此哺乳期妇女用药应小心。　　
==儿童用药==
12岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定(参见“警告”中的“停药”)　　
==老年患者用药==
可乐定可能增强酒精、巴比妥酸盐或其它镇静药的CNS抑制作用。如果服用盐酸可乐定的病人也服用三环类[[抗抑郁药]]，可乐定的降压作用可能降低，因此需要增加剂量。与影响窦房结功能或AV传导的药物如地高辛、[[钙通道阻滞剂]]和?-[[阻滞剂]]一起使用可乐定的病人用药应小心，因为可能产生相加作用如心动过缓和AV[[传导阻滞]]。阿米替林与可乐定合用促进鼠角膜损伤(参见“[[毒理学]]”)。　　
==[[药物过量]]==
早期可引起高血压并随后产生[[低血压]]、心动过缓、[[呼吸抑制]]、[[低体温]]、瞌睡、[[反射作用]]降低或没有反射、虚弱、[[兴奋性]]和[[瞳孔缩小]]。

儿童的CNS抑制作用比成人高。大量过量可导致可逆性心传导缺陷或[[节律障碍]]、[[窒息]]、[[昏迷]]和[[癫痫]]发作。过量的征兆或症状通常在服药后30分钟至2小时内出现。儿童在服用0.1mg剂量的可乐定时已出现毒性征兆。当可乐定过量时，没有特异性[[解毒药]]。可乐定过量可导致迅速产生CNS抑制作用；因此不推荐用土根催吐。在新近和/或大量服药后，采取灌胃方法可能是适宜的。给予[[活性炭]]和/或[[泻药]]也可能是有益的。支持性治疗包括用[[硫酸阿托品]]治疗心动过缓，用静脉内溶液和/或升压药治疗低血压和用[[血管舒张剂]]治疗高血压。[[纳洛酮]]可用于辅助性治疗可乐定诱导的呼吸抑制、低血压和/或昏迷；由于给予纳洛酮有时候会引起反常的高血压，因此应监测血压。[[妥拉唑啉]]给药产生的结果是不一致的并且不推荐作为一线治疗药。[[透析]]似乎不能明显地促进可乐定的消除。迄今为止所报道的用药过量最大的是一位28岁的男性，他服用了100mg[[盐酸]]可乐[[淀粉]]。该病人先出现高血压，随后出现低血压、心动过缓、窒息、幻觉、[[半昏迷]]和室性[[期外收缩]]。血浆中可乐定的浓度：1小时后为190ng/ml，1.5小时后为60ng/ml，2小时后为370ng/ml，5.5和6.5小时后为120ng/ml。在小鼠和大鼠中，可乐定的LD50分别为 206和465mg/kg。 

<b>贮藏</b> 遮光、密闭保存. 

<b>包装</b> 2.5mg。

[[分类:药理学]][[分类:作用于心血管系统的药物]][[分类:抗高血压药]]
==参看==
*[[医院药学/可乐宁|《医院药学》- 可乐宁]]
*[[药理学/可乐定|《药理学》- 可乐定]]
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