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{{百科小图片|bk2ae.jpg|}} [[卷曲霉素]]([[卷须]]霉素,[[结核霉素]]) Capreomycin (Caprocin,CPR) 【作用与用途】 本品属[[多肽]]类[[抗生素]],对[[结核杆菌]]有抑制作用,口服吸收差,肌注后迅速分布全身。作用较[[卡那霉素]]和[[紫霉素]]强。单用本品易产生[[耐药性]],需与[[异烟肼]]、[[对氨水杨酸钠]]及[[乙胺丁醇]]等合用疗效较好。临床用于复合治疗[[耐药]]的病例。 【剂量与用法】 深部肌注:0.75g~1g/日,分2次用。一般先用2~3个月,后改为1g/次,2~3次/周,疗程1~2年。 【[[副作用]]】 1 对第八对[[颅神经]]有损害,使[[听力减退]]或[[前庭]]障碍。不宜与氨基糖甙类抗生素合用。 2 有肾[[毒性]],表现为[[尿素氮]]升高,肌酐清除率降低,[[蛋白尿]]、管型尿。[[肾功能不全]]者慎用。 [[通用名]]称:卷曲霉素 英文名称:Capreomycin 中文别名:[[缠霉素]]、结核霉素、卷须霉素、[[硫酸卷曲霉素]] 英文别名:Capastat、Capreomycin Sulfate、Caprocin、Caprolin、Capromycin、Ogostal 【药理】 [[药效学]] 本品为多[[肽]][[复合物]],毒性与氨基苷类相似,对结核杆菌有抑制作用,机理尚不明。 [[药动学]] 本品很少经胃肠道吸收,须注射用药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过[[胎盘]],不能渗透进入[[脑脊液]](CSF)。肌注后l~2小时[[血药浓度]]达峰值,血[[药峰浓度]]平均 28~32μg/ml(范围20~47μg/ml)。T1/2为 3~6小时,肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经[[肾小球]]滤过以原形排出,给药12小时内以原形排出50~60%;少量可经[[胆汁]]排出。肾功能损害患者T1/2延长,[[血清]]中可有卷曲霉素积蓄。 【[[适应症]]】 卷曲霉素适用于[[结核分枝杆菌]]所致的肺部[[结核病]],经一线抗结核药(如[[链霉素]]、异烟肼、[[利福平]]和乙胺丁醇)治疗失败者,或由于毒性作用或[[细菌]]耐药性产生,因而不适用上述药物者。本品主要对分枝[[杆菌]]有效。 卷曲霉素单用时细菌可迅速产生耐药性,故本品只能与其他[[抗菌]]药联合用于结核病的治疗。 【用法用量】 临用时,加[[氯化钠注射液]]使溶解。[[肌内注射]]:成人一日g,用 60一 120日,然后每周 2- 3次,每次 1g。 [制剂与规格]按卷曲霉素计。[[注射用硫酸卷曲霉素]]每瓶1g。 肌注,一日-1g,一次或分2次用。用药2-4周后,根据情况可酌减给药次数,即每次 1g,每周 2-3次,持续6~12个月。取[[灭菌注射用水]]或等渗氯化钠注射液 2ml溶解药物,振摇 2-3分钟至完全溶解后应用。 [制剂]注射用硫酸卷曲霉素:每瓶 0.5g。 【禁用慎用】 卷曲霉素可通过胎盘组织。动物实验证实,每日给药 50mg/kg或以上,在少数[[大鼠]]中引起“波状肋“,因此孕妇应用时必须充分权衡利弊。 下列情况应慎用:①对失水患者,由于[[血药浓度增高]],可能增加[[中毒]]的危险;②听力减退,[[重症肌无力]]或[[帕金森病]]、肾功能不全者慎用;③老年人用量宜酌减。 肾功能不全慎用.孕妇禁用.[[哺乳期]]应慎用。本品不供儿童应用。 【给药说明】 用药期间应注意检查:①听力图每周 1一 2次;②定期作前庭功能及[[肾功能]]测定,每周一次,尿素氮(BUN) 30mg/100ml以上需减量或停药;③[[肝功能]]测定,尤其与其他肝毒性抗结核药合用时;④血钾浓度测定,用药前、治程中每月测定一次。 注射时需作深部肌内注射,注射过浅可加重疼痛并发生[[无菌]]性[[脓肿]]; 肾功能损害患者(BUN> 30mg/100ml)需减量或停药; 用药 2- 3周后如病情好转,患者仍需继续用完整个疗程。 细菌对本品与氨基糖甙类和其他同类抗生素(如紫霉素)间可有不完全的交叉耐药性。 【[[不良反应]]】 (1)发生率较多者:[[血尿]]、[[尿量]]或[[排尿]]次数显著增加或减少,[[食欲减低]]或极度[[口渴]]([[低钾血症]]、肾毒性)。 (2)发生率较少者:听力减低、[[耳鸣]]或耳部饱满感([[耳毒性]]-听力)、[[步态]]不稳、[[眩晕]](耳毒性-前庭)、[[呼吸困难]]、[[嗜睡]]、极度软弱无力([[神经]]肌肉阻滞、肾毒性、[[低血钾]])、[[心律失常]]、精神改变、[[肌痛]]或肌[[痉挛]]、[[胃痛]]、[[胃气胀]]、或[[脉弱]](低钾血症)、[[恶心]]或[[呕吐]](耳毒性-前庭、肾毒性、低钾血症)。 能引起[[过敏反应]]:[[皮疹]],药热,面部潮红或苍白,[[气喘]],[[心悸]],[[胸闷]],[[腹痛]],[[过敏性休克]].可引起肾及听力损害.肾毒性表现为尿素氮升高、肌酐清除率降低、蛋白尿、管型床等,必须认真观察,必要时停药,停药后[[症状]]可消失。对第八对颅神经有损害,一般用药至2~4月可出现[[前庭功能障碍]],而[[听觉]]损害则较少见。本品和氨基糖甙类一样有一定的神经肌肉阻滞作用。 【相互作用】 (1)与[[氨基糖苷类]]合用,可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性,发生听力减退,停药后仍可继续进展至[[耳聋]],可能是暂时性的,但往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致[[骨骼肌]]软弱与[[呼吸抑制]]或[[麻痹]]([[呼吸]]暂停),用抗[[胆碱酯酶]]药或钙盐可能使阻滞恢复。 (2)与[[两性霉素]] B、[[万古霉素]]、[[杆菌肽]]、[[巴龙霉素]]、[[环孢菌素]],[[卡氮芥]]、[[顺铂]]、[[布美他尼]]、[[依他尼酸]]、[[呋塞米]]同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性,同用时需进行听力和肾功能测定。 (3)抗组胺药、布克利嗪(buclizine)、[[赛克利嗪]]、[[美克]]利嗪(meclozine)、[[吩噻嗪]]类、噻吨类、[[曲美苄胺]],与卷曲霉素合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。 (4)卷曲霉素与抗神经[[肌肉]]阻滞药合用时可[[拮抗]]后者对骨骼肌的作用,因此在合用的当时或合用后,需调整抗[[肌无力]]药的剂量。 (5)与[[乙硫异烟胺]]合用时,可能加重副作用。 (6)[[甲氧氟烷]]或[[多粘菌素]]类注射剂与卷曲霉素同时或先后应用时,肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加,故应避免合用;神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停);在外科手术过程中或手术后两者合用时亦应谨慎,用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。 (7)本品与[[阿片]]类镇痛药合用时,两者的中枢呼吸抑制作用可能相加,导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或呼吸麻痹(呼吸暂停),必须密切观察和随访患者。 [[分类:药理学]][[分类:抗结核病药]][[分类:抗微生物药]] {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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