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二羟丙茶碱
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[[二羟丙茶碱]] 拼音:erqiangbingchajian 英文名称:dihydroxypropyl theophylline;diprophyllin 说明:又名[[喘定]]、[[甘油茶碱]]。 【CAS号】479-18-5, 【分子式】C10H14N4O4 【分子量】 254.24 【性状】 本品为白色粉末或颗粒;无臭,味苦。 本品在水中易溶,在[[乙醇]]中微溶,在[[三氯甲烷]]或[[乙醚]]中极微溶解。 熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为160-164℃。 吸收系数 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]](附录ⅣA),在273nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E 1%/1cm)为354-376。 ==鉴别方法== (1)取本品约1g,置锥形瓶中,加醋酐5ml,加热回流30分钟,放冷,加水50ml,摇匀,用玻棒擦瓶壁,渐有白色结晶性沉淀析出,滤过;沉淀用水适量洗净后,在105℃干燥1小时,依法测定(附录Ⅵ C),熔点为141-147℃。 (2)取本品约0.1g,加盐酸1ml与氨酸钾0.1g,置水浴上蒸干,残渣遇氨气即显紫色,再加[[氢氧化钠]][[试液]]数滴,紫色即消失。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱([[光谱]]集12图)一致。 ===检查方法=== ===检查方法=== [[酸碱度]] 取本品0.50g,加水10ml使溶解,加溴[[麝香草酚]]蓝指示液5滴,应显黄色或绿色;再加氢氧化钠[[滴定液]](0.02mol/L)0.20ml,应显蓝色。 溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g,加水10ml,振摇使溶解,溶液应澄清无色;如显色,与黄色或黄绿色1号[[标准比色液]](附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。 氯化物 取本品0.25g.加水5ml与氢氧化钠试液1.0ml,煮沸30秒钟,放冷,依法检查(附录Ⅷ A),与标准[[氯化钠溶液]]7.0ml用同一方法制成的对照液比较,不得更浓(0.028%)。 有关物质 取本品,加60%[[甲醇]]制成每1ml中含30mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,分别加甲醇稀释成每1ml中含0.45mg的溶液(1)与每1ml中含0.3mg的溶液(2)作为对照溶液。照[[薄层色谱法]](附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各10μl,分别点于同一[[硅胶]]GF254薄层极卜,以三氯甲烷-[[无水乙醇]]-[[浓氨溶液]](90:10:1.5)为[[展开剂]],展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液(2)的主斑点比较,不得更深;如有一点超过,应不深于对照溶液(1)的主斑点。 干燥[[失重]] 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 不得过0.15%(附录Ⅷ N)。 重金属 取本品1.0g,加醋酸盐[[缓冲液]](1)(pH3.5)2ml与水适量[[使溶解成]]25ml,依法检查(附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分。 ===含量测定=== 取本品约0.2g,精密称定,加大水甲酸2ml 使溶解,缓缓加醋酸50ml,振摇3分钟,加苏丹Ⅳ指示液4-5滴,用高氨酸滴定液(0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显紫色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氨酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.42mg的C10H14N4O4。 ===其他信息=== 【贮藏】 密封,在干燥处保存。 【制剂】 (1)[[二羟丙茶碱片]](2)[[二羟丙茶碱注射液]] 【[[化学]]成分】 本品为1,3-[[二甲基]]-7-(2,3-二羟丙基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2.6-二酮。按干燥品计算,含C1OH14N4O4不得少于98.0%。 【分子式与分子量】 C10H14N4O4 254.25 ===药理作用=== [[平滑肌]]松弛药 有扩张[[支气管]]和冠状[[动脉]]的作用,并有利尿作用。在胃液中稳定。[[平喘]]作用与[[氨茶碱]]相似,尤适用于伴有[[心动过速]]的[[哮喘]]患者。由[[茶碱]]与一[[氯丙二醇]]在碱性溶液中缩合而制得。 [[分类:平喘药]][[分类:药理学]][[分类:呼吸系统用药]][[分类:磷酸二酯酶抑制剂]]
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