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[[来曲唑片]], [[芙瑞]]　　
==英文名==
Letrozol Tablets　　
==性状==
本品为类白色片。　　
==药理毒理==
[[来曲唑]]是新一代[[代芳]]香化酶抑制剂，为人工合成的苄[[三唑]]类[[衍生物]]，来曲唑通过抑制[[芳香化]]酶，使[[雌激素]]水平下降，从而消除雌激素对[[肿瘤]]生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制[[雄激素]]向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素[[前体]]物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的[[乳腺癌]]患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂[[氨鲁米特]]强150～250倍。由于其选择性较高，不影响[[糖皮质激素]]、[[盐皮质激素]]和[[甲状腺]]功能，大剂量使用对[[肾上腺皮质]][[类固醇]]类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的[[治疗指数]]。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及[[靶器官]]没有潜在的[[毒性]]，具有[[耐受性]]好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和[[抗雌激素]]药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。　　
==药代动力学==
口服来曲唑后，药物很快在[[胃肠道]]完全吸收，1 h达最高[[血清]]浓度，并很快分布到组织间。[[血清蛋白]]结合率低，仅60%，血清终末消除相半衰期约2d。其清除主要通过[[代谢]]成无药理作用的[[羟基]]代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过[[肾脏]][[排泄]]。　　
==[[适应症]]==
绝经后[[晚期]]乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。　　
==用法用量==
每次 mg，口服，每日1次。性别、年龄及[[肝肾]]功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。　　
==[[不良反应]]==
随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以[[恶心]](2%～9%)、头疼(0%～7%)、[[骨痛]](4%～10%)、[[潮热]](0%～9%)和[[体重增加]]（2%～8%）为主要表现，其他少见的还有[[便秘]]、[[腹泻]]、[[瘙痒]]、[[皮疹]]、[[关节痛]]、[[胸痛]]、[[腹痛]]、疲倦、[[失眠]]、[[头晕]]、[[水肿]]、[[高血压]]、[[心律不齐]]、[[血栓形成]]、[[呼吸困难]]、[[阴道]]流血等。　　
==[[药物相互作用]]==
该药与[[三苯氧胺]]或其他芳香化酶抑制剂[[联合用药]]，疗效并无提高。　　
==规格==
2.5mg

[[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]][[分类:抗肿瘤激素]]

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