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抗病毒药物
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'''抗病毒药'''(antiviral drugs),在体外可[[抑制病毒]][[复制酶]],在[[感染]][[细胞]]或动物体可抑制病毒复制或繁殖并在临床上治疗病毒病有效的药物。[[病毒]]是[[病原微生物]]中最小的一种,核心含有[[核酸]]([[核糖核酸]][[RNA]]或[[脱氧核糖核酸]][[DNA]])和复制酶,其外包有[[蛋白质]]的外壳和膜,本身无细胞结构,缺乏完整的酶系统,必须依赖寄主的细胞和酶而繁殖(复制),其复制过程分为四个阶段:①吸附。病毒吸附于易感细胞[[蛋白]][[受体]]。②入侵。病毒进入细胞。③核酸复制。病毒进入细胞后,脱壳,病毒核酸释出,复制核酸。④病毒酸和[[结构蛋白]]合成后装配成完整病毒。[[抗病毒药物]]多在其复制繁殖的不同阶段抑制其繁殖所需的酶,从而阻断其复制。[[病毒学]]和分子生物学对病毒特异酶、[[病毒复制]]过程和抗病毒药物的作用机理已有所阐明,人们不断发现了一些选择性强、特异地作用于病毒的抗病毒药物,已用于治疗较重要的[[病毒性疾病]],如[[流行性感冒]]、[[疱疹]]感染、[[获得性免疫缺陷综合征]]、[[出血热]]、[[乙型肝炎]]等。 ==[[碘苷]]([[疱疹净]],IDU)== 对[[单纯疱疹病毒]]I型、[[牛痘病毒]]及[[腺病毒]]等DNA病毒(核酸成分为DNA的病毒)有抑制作用。作用机理是碘苷与[[胸腺嘧啶核苷]]竞争[[磷酸化酶]]和[[聚合酶]],抑制病毒合成DNA或形成无[[感染性]]的DNA,终止[[病毒繁殖]]。由于其全身用[[药毒]]性大,有致畸、致突变等危害,只可外用0.1%[[滴眼剂]]、0.5%[[眼膏]]治疗单纯疱疹病毒[[角膜炎]]。 ==[[三氟胸苷]](TFT)== 为碘苷类似物,其抗病毒作用与碘苷相似,水溶性略优。 ==[[阿糖腺苷]](Ara-A)== [[腺嘌呤核苷]]类似物,是第一种[[注射]]用药。治疗单纯疱疹病毒[[脑炎]]的药物。作用机理:在细胞[[内经]][[胸苷激酶]]作用,使其[[磷酸]][[化生]]成单磷酸盐、[[二磷酸]]盐、三磷酸盐,其三[[磷酸盐]]阿糖腺苷为活性物质,竞争性地与病毒DNA[[多聚酶]]结合,抑制其活性,也抑制[[核苷酸]][[还原酶]]和脱氧核苷酸[[转移酶]],从而抑制病毒 DNA合成。本品是[[广谱]]抗DNA病毒药物,对[[疱疹病毒]]Ⅰ型、Ⅱ型,[[带状疱疹病毒]],[[巨细胞病毒]]和[[EB病毒]]都有抑制作用,外用眼膏可治疗疱疹性角膜炎,静滴治疗致死性疱疹脑炎,因水溶性不高,需与[[葡萄糖注射液]]同时[[静脉点滴]]。也可用于[[免疫缺陷]]患者的[[带状疱疹]]。其[[衍生物]]阿糖腺苷-5'单磷[[酸酯]]水溶性比前者大 400倍。可供[[肌肉]]和静脉注射。不良反应:大剂量可出现[[呕吐]]、[[恶心]]、[[食欲不振]]、[[腹泻]]及轻度[[骨髓抑制]],停药后恢复。[[肾功能不全]]或肾切除、[[肾移植]]病人,Ara-A[[排泄]]慢,易于积蓄[[中毒]],慎用。 ==[[三氮唑核苷]](RBV)== 可迅速进入细胞,在细胞内被细胞[[腺苷激酶]]磷酸化为三磷酸[[化合物]],抑制病毒RNA[[转录酶]],阻断病毒DNA合成,并能抑制[[肌苷]]单磷酸[[脱氢酶]],抑制鸟苷合成,从而抑制病毒RNA、DNA的合成。临床应用0.5%滴眼剂治疗病毒性角膜炎。 1%溶液滴鼻或气雾吸入治疗上呼吸道感染。静滴治疗小儿腺病毒[[肺炎]]、出血热。口服用于治疗[[甲型肝炎]],可降[[转氨酶]]和[[血清胆红素]]。不良反应:长期大剂量应用可致[[贫血]],游离[[胆红素升高]],网织细胞升高,停药后可恢复。口服有报道引起[[肝功能]]变化。 ==[[无环鸟苷]](ACV)== 为[[核苷]]类似物。抗单纯疱疹病毒Ⅰ和Ⅱ型及带状疱疹病毒EB病毒,对巨细胞病毒效果差,对[[乙型肝炎病毒]]也有效。无环鸟苷在[[单纯疱疹病毒感染]]的细胞内,与病毒编码的特异性胸苷激酶结合,使ACV磷酸化成为单磷酸化合物,再由细胞[[激酶]]磷酸化变成二磷酸和三磷酸化合物,三磷酸化合物是抗疱疹病毒的活性物质,抑制疱疹病毒DNA多聚酶和病毒DNA的合成。本药为治疗单纯疱疹Ⅰ和Ⅱ型病毒和带状疱疹病毒感染的特效药。对[[EB病毒感染]]的[[传染性单核细胞增多症]]和乙型肝炎亦有一定效果。用于治疗疱疹性角膜炎、[[生殖器疱疹]]、全身性带状疱疹和[[疱疹性脑炎]]。严重的全身性疱疹可用静滴治疗,每8小时1次,连续7~10天,或口服,1日5次,7天迅速控制发展而痊愈。曾试用于治疗[[病毒性]]乙型肝炎,长期应用,有一定效果。本品与AZF合用,可降低剂量和毒[[副反应]]。对晚期获得性免疫缺陷综合征合并[[疱疹病毒感染]]的患者可明显改善症状。本药水溶性不高,大量静滴可引起[[肾小管]]阻塞。静滴偶见[[尿素氮]]和[[肌酐]]水平升高、[[口干]],停药或减量后可恢复。[[肾功能异常]]者和排泄功能低下的婴儿需减少药量。 ==丙氧[[尿苷]](DHPG)== 为无环鸟苷类似物,其抗病毒作用类似无环鸟苷,活性优于无环鸟苷,并可抑制巨细胞病毒,水溶性较好,但[[骨髓]][[毒性]]较大。用于治疗严重[[巨细胞病毒感染]]、[[艾滋病]]和巨细胞病毒视网膜炎。 ==[[叠氮胸苷]](AZT)== 为核苷类药物。第一个抗[[人免疫缺陷病毒]]([[HIV]])药物。本品在被[[HIV感染]]的细胞中,能被磷酸化为三磷酸化合物 (AZTTP)而竞争性地抑制病毒[[逆转录酶]],[[脱氧胸苷]]三磷酸代替病毒的cDNA,使DNA链终生增长,从而阻碍病毒的繁殖。AZTTP对HIV病毒逆转录酶的[[亲合力]]比对细胞聚合酶强100倍,因而对HIV抑制强而对[[细胞毒性]]较小。其抗病毒作用有高度选择性。可用以治疗获得性免疫缺陷综合征、[[AIDS]]相关复征(T<sub>4</sub>[[淋巴细胞]]数300/mm<sup>2</sup>以下、[[体重减轻]]、[[淋巴结肿大]]、[[发热]]的HIV感染患者)。本药口服,1日4~6次,连续用药16~21周;静滴,4小时1次,用药2周后改口服。不良反应包括骨髓抑制、贫血、[[白细胞减少]]、[[头痛]]、[[无力]]、发热、[[恶寒]]、胸[[背痛]]、胃纳不佳,偶见[[皮疹]],停药后不良反应消失。由于获得性免疫缺陷综合征合并多种感染和疾患,如肺囊虫肺炎、[[弓形虫病]]、[[孢子]]虫病,[[真菌]][[细菌感染]]和巨细胞病毒、疱疹病毒或[[肠道病毒感染]],需同时用几种药物,要密切注意[[药物不良反应]]。 ==[[双脱氧肌苷]](DDI)== 为[[叠氮脱氧胸苷]]类似物,其抗人免疫缺陷病毒作用与叠氮脱氧胸苷类似,对叠氮脱氧胸苷[[耐药]]人免疫缺陷病毒有效,毒性小。 ==[[金刚烷胺]]== 抑制[[流感病毒]]甲型,对乙型无效。作用机理为改变寄主[[细胞膜]]的[[表面电荷]],影响病毒与感染细胞的融合,阻断细胞内病毒脱壳和核酸释放。用于预防和治疗甲型流感病毒引起的[[上呼吸道感染]]。可引起头痛等[[神经系统]][[副作用]]。 ==[[金刚乙胺]]== 作用与金刚烷胺相似。此两种药物在甲型[[流感]]流行期口服,1日2次,共6周,有85~90%的保护率,本品对[[中枢神经系统]]的不良反应低于金刚烷胺。 ==[[吗啉胍]]([[病毒灵]])== 对多种病毒(流感病毒、[[副流感病毒]]、[[鼻病毒]]、[[冠状病毒]]、腺病毒)有抑制作用,但疗效不确切,现已少用。不良反应:可干扰[[颜色视觉]],并有食欲不振等反应。 ==酞丁胺== 中国创制的外用抗疱疹病毒药。本品原为抗[[沙眼衣原体]]药。体外试验在酞丁胺[[二甲基亚砜]]溶液 2μg/ml浓度时对疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型有抑制作用。作用机理主要是抑制病毒DNA和早期[[蛋白合成]]。临床用0.1%酞丁胺二甲基亚砜液和油膏治疗皮肤疱疹和带状疱疹,对[[尖锐湿疣]]也有效。 ==膦甲酸(PFA)== [[焦磷酸]]聚合物,有广谱抗病毒作用,对[[单纯疱疹]]Ⅰ、Ⅱ型病毒,乙型肝炎病毒,巨细胞病毒,流感病毒都有抑制作用。作用机理主要是抑制病毒特异性DNA [[聚合酶和]]逆转录酶,从而抑制病毒[[增殖]]。在鸭体内,对鸭乙型肝炎病毒聚合酶和 DNA都有一定抑制作用。静脉点滴治疗巨细胞病毒感染。有报道本品治疗乙型肝炎与[[丁型肝炎]][[混合感染]]的8例暴发性肝炎,6例存活并完全恢复。[[慢性迁延性肝炎]]和[[慢性活动性肝炎]]患者,治疗后[[HBV]]-DNA水平有所下降,但停药后又上升,只1例e[[抗原]]转阴,并出现e[[抗体]]。剂量过大时有恶心、呕吐等不良反应,减量即恢复。 ==[[异丙肌苷]]== 作用机理为提高寄主[[免疫功能]]以发挥抗病毒作用。在[[细胞培养]]中能抑制多种DNA和RNA病毒的复制。经[[双盲]]试验,口服本品可减少各种[[病毒感染]]的发病时间和严重性,对获得性免疫缺陷综合征及[[肿瘤]]患者有利于恢复,本品治疗急性[[乙型病毒性肝炎]]59例,1日4次,用28天,对[[乏力]]、食欲改善、[[肝脏]][[消肿]]等方面明显优于对照组。[[总胆红素]]、转氨酶值、HbsAg[[滴度]]下降,未见不良反应。此药尚未得到国际公认。 具有抗病毒作用的还有[[干扰素]]、[[白细胞介素]]等生物制剂以及多种植物药、[[中草药]]。 ==抗病毒药物列表== *[[阿昔洛韦咀嚼片]] *[[氨金黄敏颗粒]] *[[氨酚烷胺那敏胶囊]] *[[氨酚咖黄烷胺片]] *[[阿昔洛韦眼膏]] *[[阿昔洛韦软膏]] *[[阿昔洛韦乳膏]] *[[阿昔洛韦片]] *[[阿昔洛韦氯化钠注射液]] *[[阿昔洛韦滴眼液]] *[[阿德福韦酯片]] *[[阿昔洛韦胶囊]] *[[阿昔洛韦注射液]] *[[阿昔洛韦分散片]] *[[穿琥宁注射液]] *[[穿琥宁氯化钠注射液]] *[[碘苷滴眼液]] *[[莪术油注射液]] *[[莪术油葡萄糖注射液]] *[[复方金刚烷胺氨基比林片]] *[[复方碘苷眼膏]] *[[复方氨酚烷胺片]] *[[复方氨酚烷胺颗粒]] *[[复方氨酚烷胺胶囊]] *[[泛昔洛韦胶囊]] *[[泛昔洛韦片]] *[[更昔洛韦胶囊]] *[[更昔洛韦注射液]] *[[聚肌胞注射液]] *[[甲磺酸沙奎那韦胶囊]] *[[甲磺奈非那韦片]] *[[利巴韦林口服液]] *[[硫酸阿巴卡韦片]] *[[硫酸阿巴卡韦口服溶液]] *[[膦甲酸钠氯化钠注射液]] *[[利巴韦林注射液]] *[[利巴韦林气雾剂]] *[[利巴韦林颗粒]] *[[利巴韦林含片]] *[[利巴韦林滴眼液]] *[[利巴韦林滴鼻液]] *[[利巴韦林喷剂]] *[[利巴韦林葡萄糖注射液]] *[[膦甲酸钠注射液]] *[[利巴韦林片]] *[[拉米夫定片]] *[[膦甲酸钠乳膏]] *[[利巴韦林氯化钠注射液]] *[[利巴韦林分散片]] *[[磷酸奥司他韦胶囊]] *[[利巴韦林泡腾颗粒]] *[[利托那韦软胶囊]] *[[硫酸茚地那韦片]] *[[硫酸茚地那韦胶囊]] *[[奈韦拉平口服混悬液]] *[[奈韦拉平片]] *[[喷昔洛韦乳膏]] *[[去羟肌苷分散片]] *[[去羟肌苷咀嚼片]] *[[齐多夫定片]] *[[齐多夫定胶囊]] *[[沙奎那韦胶丸]] *[[司他夫定胶囊]] *[[酞丁胺软膏]] *[[酞丁安软膏]] *[[酞丁安乳膏]] *[[酞丁安滴眼液]] *[[替比夫定]] *[[酞丁安搽剂]] *[[小儿氨酚烷胺颗粒]] *[[盐酸吗啉胍注射液]] *[[盐酸吗啉胍滴眼液]] *[[盐酸金刚烷胺糖浆]] *[[盐酸金刚烷胺片]] *[[盐酸金刚烷胺胶囊]] *[[盐酸伐昔洛韦片]] *[[盐酸伐昔洛韦胶囊]] *[[盐酸金刚乙胺颗粒]] *[[依非韦伦胶囊]] *[[盐酸万乃洛韦胶囊]] *[[盐酸万乃洛韦片]] *[[盐酸金刚乙胺片]] *[[盐酸吗啉胍片]] *[[注射用喷昔洛韦]] *[[注射用阿糖腺苷]] *[[重组人干扰素α-2b凝胶]] *[[重组人干扰素α2a注射液]] *[[注射用穿琥宁]] *[[注射用阿昔洛韦]] *[[注射用单磷酸阿糖腺苷]] *[[注射用利巴韦林]] *[[重组人干扰素α-2b 注射液]] *[[重组集成干扰素α注射液]] *[[注射用重组人干扰素γ]] *[[重组人干扰素α1b滴眼液]] *[[注射用重组人干扰素α2a]] *[[重组人干扰素α2a栓剂]] *[[重组人干扰素α2a栓]] *[[注射用重组人干扰素α2b]] *[[重组人干扰素α2b滴眼液]] *[[注射用更昔洛韦]] ==参看== *[[药理学/抗病毒药]] *[[家庭诊疗/抗病毒药物|《默克家庭诊疗手册》- 抗病毒药物]] {{底部模板药品列表}} {{导航板-传染病}}
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