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合成抗菌药
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'''合成抗菌药'''(synthetic antimicrobial agents),用[[化学]]合成方法制成的[[抗菌药物]]。主要包括[[磺胺类]]、[[喹诺酮类]]、[[呋喃类]]、[[硝基咪唑类]]、[[呋喃类]]、[[甲氧苄啶]]、[[噁唑烷酮类]]等。 ==喹诺酮类== 有别于磺胺和[[抗生素]]的一类抗菌药物,其化学结构中均有4-[[吡啶酮]]-3[[羧酸]]。这类药物的特点是:[[抗菌]]活性强;[[细菌]]对这类药物和其他类抗生素之间无交叉耐药性;对质粒介导的[[耐药]]菌有高效,对[[染色体]]介导的耐药菌有不同程度的活性;可口服和[[注射给药]];吸收好,体内分布广;不良反应小,无β-内酰胺类抗生素的不良反应,用药比较安全。根据发现年代,可把这类药物分为三代。 喹诺酮类的作用机理尚未完全阐明。在细菌[[细胞]]中,[[DNA]]螺旋酶负责维持细菌染色体于负性[[超螺旋]]形式,这样,DNA复制后才能行使染色体的全部重要功能。DNA螺旋酶由[[亚基]]A和B组成。两种亚基与DNA结合,水解[[ATP]],形成负性超扭曲。抑制任一亚基都会影响负性超扭曲的活性。目前认为:喹诺酮类选择性抑制亚基A,形成有机酸-螺旋酶-DNA[[复合物]],这种复合物或阻断DNA复制点,或抑制 DNA运动,或对两者均有影响。许多观察表明,DNA螺旋酶可能不是喹诺酮类唯一的作用靶位。进一步研究提示:[[萘啶酸]]在细菌细胞中的第二靶位可能是[[信使RNA]]。 ===萘啶酸=== 于1962年美国报道的第一种[[喹诺酮类药物]]。仅对[[大肠杆菌]]、[[痢疾杆菌]]、[[伤寒杆菌]]、[[变形杆菌]]等[[革兰氏阴性菌]]有效。口服易吸收,体内易被降解为无[[抗药]]活性产物,经尿[[排泄]]。主要用于[[泌尿系感染]],也可用于[[胆囊炎]]等。[[中枢神经系统]][[副作用]]较大,易产生[[耐药性]]。属于第一代喹诺酮类[[抗菌药]]的还有喹酸、新酸和吡咯酸。 ===[[吡哌酸]]=== 第二代喹诺酮类中较成熟的品种,1974年报道,[[抗菌谱]]较广,对大多数革兰氏阴性菌(包括[[绿脓杆菌]]、大肠杆菌、[[克雷伯氏菌]]、[[肠杆菌]]、[[柠檬]][[杆菌]]、变形杆菌)均有作用。口服吸收良好,体内分布广泛,在体内几乎不被[[代谢]],大部分在尿中以原形药物排出,血中浓度明显低于萘啶酸。主要用于难治性[[尿路感染]],如[[肾盂肾炎]]、[[肾盂炎]]、[[膀胱炎]]、[[尿道炎]],还可用于[[肠道]]及[[五官科]][[感染]],特别是对抗生素耐药菌引起的感染疗效较好。吡哌酸[[毒性]]低,中枢神经系统副作用小,大剂量可产生[[胃肠道]]反应,停药后即消失。 ===[[氟哌酸]]=== 80年代出现的第三代喹诺酮类抗菌药。与已有的喹诺酮类相比,其抗菌谱更广,抗菌活性更强。对细菌呈[[杀菌作用]],对[[革兰氏阳性]]和[[阴性菌]](包括绿脓杆菌)的作用强于第一、二代喹诺酮类。与β-内酰胺类抗生素、 TMP联合呈协同[[抗菌作用]]。与[[抗真菌药]]康酮唑合用,对[[真菌]]呈高度活性。口服吸收迅速,但吸收程度低,血浓度低,体内分布较好,体内几乎不被代谢,尿[[中药]]物浓度和排泄率高,连续给药无蓄积现象。 临床可用于[[尿道]]、胆道、肠道感染,对耐药菌和多价耐药菌引起的上述感染具有重要意义。毒[[副反应]]轻微,主要为[[胃肠道症状]]。 ===[[环丙氟哌酸]]=== 也属于第三代药物。抗菌谱广,抗菌作用强,对[[金黄色葡萄球菌]]、[[链球菌]]、[[淋球菌]]、脆性[[厌氧菌]]、[[肠杆菌科]]、绿脓杆菌、[[流感]]杆菌等具有强大抗菌作用,其体外抗菌活性强于氟哌酸、[[庆大霉素]]、[[丁胺卡那霉素]]和β-内酰胺类抗生素,对肺[[军团菌]]和菌质体具有较强抗菌活性,对多价耐药菌引起的严重感染有效。口服或注射给药,作用持久,体内分布广泛。今后可能成为治疗假单孢菌感染、并发性[[软组织感染]]、难治的慢性[[囊性纤维化]](肺部)感染、胃和[[关节]]等感染的特效药物。 ==呋喃类药== 属硝基杂环类药物,40年代初用作[[化疗药物]],已合成数千种[[化合物]]。具有抗菌谱广、性质稳定、服用方便、合成较易等优点。目前使用的呋喃类药物有10余种,较常用的是:呋喃巯唑酮、[[呋喃西林]]、[[呋喃唑酮]]和[[呋喃妥因]]。其作用机理尚未完全阐明,一般认为系干扰细菌体内[[氧化还原酶]]系统,使细菌代谢紊乱。这类药物的主要特点是细菌对它们不易产生耐药性和交叉耐药性,与[[磺胺类药物]]或其他抗生素之间也不易产生交叉耐药性。口服吸收后大部分在体内迅速破坏,部分以原形自尿中排出,血中浓度很低,一般不易达到有效浓度,故不适用于抗[[全身性感染]]。临床一般用于治疗泌尿系感染、肠道感染以及作外用[[消毒剂]]。1972年,中国开始用呋喃唑酮治疗胃及十二指肠溃疡,据报道近期疗效较好。呋喃类药物的不良反应为[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头痛]]等,一般在减量后消失,偶尔发生[[过敏性皮疹]],应立即停药。较大剂量可抑制[[精子发生]],引起[[低血压]]。有先天性红细胞6-[[磷酸葡萄糖脱氢酶]]缺乏的病人可发生[[溶血性贫血]]。呋喃西林还可致[[末梢神经炎]]。 ==[[硝基咪唑类]]药物== [[甲硝唑]]([[甲硝哒唑]],[[灭滴灵]])为人工合成的硝基咪唑类化合物。对各种专性厌氧菌有强大杀菌作用,对[[需氧菌]]、[[兼性厌氧菌]]及微需氧菌无作用。作用机理尚未完全阐明,甲硝唑扩散进入需氧菌和厌氧菌程度相似,但在需氧菌中,仍保持原形,而在厌氧菌中,甲硝哒唑降解,结果细胞内原形[[药物浓度]]下降,细胞内外形成浓度梯度,促进厌氧菌对药物的摄取。同时,甲硝哒唑的[[降解产物]]抑制DNA合成,导致细菌死亡。口服吸收迅速完全,组织分布广泛,60~70%的药物以原形由尿排出。临床主要用于[[阴道滴虫病]]、[[阿米巴病]]、雅尔氏[[鞭毛虫]]病等,是治疗和预防[[厌氧菌感染]]的首选药物之一。[[毒副作用]]主要有胃肠道反应,偶有[[白细胞减少]],长疗程大剂量使用可有外周[[神经病]]症状等。早期[[妊娠]]者慎用,有中枢[[神经系统疾患]]者禁用。 其他具有抗厌氧菌作用的硝基咪唑类药物有:[[替硝唑]]、[[奥硝唑]]和[[尼莫拉唑]]。 ==其他类== 硝[[咪唑]]属硝基杂环类药物。用于治疗[[血吸虫病]]、阿米巴病、[[麦地那龙线虫病]]和[[类圆线虫病]],对许多需氧菌和厌氧菌也具有抗菌作用。 ==参看== *[[抗生素]] {{导航板-抗菌药物(加长版)}} [[分类:抗生素]][[分类:药品]] {{导航板-传染病}}
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